含有坎地沙坦西莱昔提尔的乙醇凝胶的研制与优化：通过Box-Behnken统计设计提升经皮给药效果

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Development and Optimization of Candesartan Cilexitil-Loaded Ethosomal Gel for Enhanced Delivery: Improving Transdermal Therapeutics Via Box?Behnken Statistical Design

坎地沙坦西拉肽伦理超声凝胶通过Box-Behnken设计优化，获得粒径94.89±1.21nm、包封效率98.74±1.33%的纳米分散体系，证实其透皮递送效果优于游离凝胶，且经皮肤刺激和病理学检测显示安全性。

　　

摘要

目的

本研究探讨了坎地沙坦酯乙氧索莫尔凝胶的配方优化，重点在于提高患者的用药依从性和药物递送效果。研究采用乙氧索莫尔（ethosomes）作为胶体载体，探索了坎地沙坦酯的经皮给药方式，该方法有助于提升其溶解度，可能增加生物利用度并减少副作用。

方法

将丙二醇溶解在蒸馏水中作为水相，而药物和大豆卵磷脂则溶解在乙醇中作为有机相。通过Box-Behnken统计设计，以囊泡大小、包封效率和ζ电位为因变量，大豆卵磷脂的用量以及乙醇和丙二醇的百分比作为自变量，对配方进行了优化。通过多种特性评估来确定最佳配方。通过将优化后的配方加入凝胶基质中制备出乙氧索莫尔凝胶。通过测量pH值、粘度、药物含量、稳定性、体外释放度、体外渗透性、皮肤刺激性和组织学研究等参数来表征该凝胶的性能。

结果

Box-Behnken统计设计优化后的乙氧索莫尔分散体显示：囊泡大小为94.89±1.21纳米，包封效率（%EE）为98.74±1.33%，ζ电位为-15.08±3.14毫伏。体外研究表明，与游离药物凝胶相比，乙氧索莫尔凝胶能更有效地递送坎地沙坦酯，这归因于其更好的渗透性和溶解度。组织病理学研究证实，含坎地沙坦酯的乙氧索莫尔凝胶用于经皮给药是安全的，未引发任何过敏性皮肤反应。

结论

本研究为改进的经皮药物递送系统的发展提供了有益的见解，并突显了坎地沙坦酯乙氧索莫尔凝胶在治疗领域的巨大潜力。

目的

本研究探讨了坎地沙坦酯乙氧索莫尔凝胶的配方优化，重点在于提高患者的用药依从性和药物递送效果。研究采用乙氧索莫尔作为胶体载体，探索了坎地沙坦酯的经皮给药方式，该方法有助于提升其溶解度，可能增加生物利用度并减少副作用。

方法

将丙二醇溶解在蒸馏水中作为水相，而药物和大豆卵磷脂则溶解在乙醇中作为有机相。通过Box-Behnken统计设计，以囊泡大小、包封效率和ζ电位为因变量，大豆卵磷脂的用量以及乙醇和丙二醇的百分比作为自变量，对配方进行了优化。通过多种特性评估来确定最佳配方。通过将优化后的配方加入凝胶基质中制备出乙氧索莫尔凝胶。通过测量pH值、粘度、药物含量、稳定性、体外释放度、体外渗透性、皮肤刺激性和组织学研究等参数来表征该凝胶的性能。

结果

Box-Behnken统计设计优化后的乙氧索莫尔分散体显示：囊泡大小为94.89±1.21纳米，包封效率（%EE）为98.74±1.33%，ζ电位为-15.08±3.14毫伏。体外研究表明，与游离药物凝胶相比，乙氧索莫尔凝胶能更有效地递送坎地沙坦酯，这归因于其更好的渗透性和溶解度。组织病理学研究证实，含坎地沙坦酯的乙氧索莫尔凝胶用于经皮给药是安全的，未引发任何过敏性皮肤反应。

结论

本研究为改进的经皮药物递送系统的发展提供了有益的见解，并突显了坎地沙坦酯乙氧索莫尔凝胶在治疗领域的巨大潜力。