通过吸附方法提高难溶于水的天然姜黄素的溶解度

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Enhanced Dissolution of Poorly Water-soluble, Naturally Derived Curcumin Via Adsorption Method

姜黄素通过乳糖一水合物吸附系统显著提高溶解度及生物利用度，优化比例1:10时溶解度最佳，热力学分析和稳定性研究证实其保持结构稳定和药物有效吸附。

　　

摘要

背景

姜黄素是从姜黄（Curcuma longa L.）中提取的一种生物活性成分，因其抗菌和抗氧化特性而被用于传统医学。然而，姜黄素的水溶性较差，限制了其口服时的生物利用度。本研究旨在通过将姜黄素吸附到药物载体上来提高其溶解度。

方法

将姜黄素溶解在含有乙醇和丙酮的混合溶剂中（体积比1:3），然后在湿磨过程中逐滴加入吸附剂中。将湿混合物在60°C下干燥2小时，并通过35目筛子过滤。使用了不同的吸附剂，如乳糖一水合物、甘露醇、微晶纤维素和二氧化硅，以不同的药物与载体比例来研究它们对姜黄素负载吸附粉末溶解度的影响。

结果

在姜黄素与乳糖一水合物的比例为1:10时，姜黄素的溶解度高于纯姜黄素和其他吸附系统。差示扫描量热法（DSC）和粉末X射线衍射（PXRD）光谱表明，在基于乳糖的体系中，姜黄素呈无定形状态。扫描电子显微镜（SEM）成像显示姜黄素成功吸附在乳糖一水合物上，并且药物颗粒尺寸较小。傅里叶变换红外光谱（FTIR）分析证实了姜黄素与吸附载体之间存在氢键相互作用。稳定性研究表明，在加速条件下（40°C和75%相对湿度）储存6个月后，姜黄素-乳糖一水合物吸附系统仍保持其溶解特性和无定形状态。

结论

这种吸附方法有效提高了姜黄素的溶解度，从而有可能改善其口服生物利用度。