Enozertinib是一种选择性、能够穿透血脑屏障的EGFR抑制剂，用于治疗具有EGFR外显子20突变和非典型突变的非小细胞肺癌。该药物已可购买

《Cancer Research》：Enozertinib Is a Selective, Brain-Penetrant EGFR Inhibitor for Treating Non–Small Cell Lung Cancers with EGFR Exon 20 and Atypical Mutations Available to Purchase

【字体：大中小】 时间：2026年02月03日 来源：Cancer Research 16.6

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　　EGFR exon 20插入突变患者脑转移治疗研究显示，口服 irreversible EGFR抑制剂enozertinib具有高脑穿透性和显著疗效，临床前模型中有效诱导肿瘤消退，I期试验中携带该突变的晚期NSCLC患者实现全身及脑转移灶完全缓解。

摘要

EGFR突变是非小细胞肺癌（NSCLC）中常见的致癌驱动因素，大约一半的患者在疾病过程中会出现脑转移。具有非经典EGFR突变（如外显子20的插入突变）的患者存在巨大的未满足的治疗需求，其预后比具有经典EGFR突变的患者更差。本文介绍了enozertinib（原名ORIC-114）的发现和开发过程：这是一种高度穿透大脑组织、口服可吸收且不可逆的抑制剂，能够以无与伦比的靶点选择性抑制EGFR外显子20突变。临床前研究表明，enozertinib在多种非典型EGFR突变模型中表现出强烈的疗效，并能诱导肿瘤消退。在一项针对携带非典型EGFR突变的晚期NSCLC患者的I期临床试验中，一名患者因携带EGFR外显子20插入突变而实现了全身及脑转移的完全缓解。这些发现表明，enozertinib是一种有前景的实验性抑制剂，有望满足对EGFR外显子20插入突变或其他非典型突变NSCLC患者的治疗需求。

意义：

临床前和初步的I期临床数据证明了enozertinib在EGFR外显子20插入突变及非典型突变NSCLC患者中的疗效、靶点选择性、有效性以及其穿透大脑组织的能力，因此值得进一步开展临床研究。