柠檬酸介导的奇亚籽葡聚糖与羟丙基纤维素交联：pH响应性、血液相容性及持续药物释放

《Chemistry & Biodiversity》：Citric Acid–Mediated Crosslinking of Chia Seed Glucoxylan and Hydroxypropyl Cellulose: pH Responsiveness, Haemocompatibility and Sustained Drug Release

刺激响应生物复合水凝胶的合成及其pH依赖性药物递送性能研究。通过不同浓度柠檬酸交联chia种子葡聚糖与羟丙基纤维素，证实形成具有高肿胀指数、多孔结构和优异稳定性的GX–HPC–CL–CA复合水凝胶。最优配方（5%柠檬酸）展现pH/盐/乙醇响应的肿胀-收缩行为，茶碱释放8小时pH依赖性达98.3%，符合一级动力学与非菲克扩散机制，材料生物相容性良好，适用于局部靶向药物递送系统开发。

摘要

本研究重点合成了一种新型的刺激响应型生物复合水凝胶，作为pH依赖性的缓释药物输送系统（DDS）。通过使用三种不同浓度的柠檬酸（CA），即1%、5%和10%（w/v），实现了奇亚籽葡聚糖（GX）和羟丙基纤维素（HPC）的交联。傅里叶变换红外光谱（FTIR）、粉末X射线衍射（PXRD）、热重分析（TGA）和扫描电子显微镜（SEM）证实了GX–HPC–CL–CA的成功形成，其具有非晶态特性、比天然GX更高的稳定性以及多孔结构。在三种配方中，使用5% CA制备的GX–HPC–CL–CA-2表现出最高的膨胀能力，其膨胀能力顺序为：去离子水（DW）> pH 7.4 > pH 6.8 > pH 1.2。GX–HPC–CL–CA-2及其制成的片剂在pH 7.4/1.2、去离子水/生理盐水和去离子水/乙醇条件下，表现出pH响应性膨胀、盐响应性膨胀以及开/关切换（膨胀-收缩）行为。研究发现，在8小时的研究时间内，茶碱在pH 1.2、6.8和7.4下的释放率分别为16.8%、92.1%和98.3%，表明其释放具有pH依赖性，并遵循一级动力学和非Fickian扩散机制。GX–HPC–CL–CA-2被证明是一种无血栓形成性、无溶血性和无毒的材料，是一种适用于开发定位性和缓释DDS的血容兼容性pH响应型生物复合水凝胶。

图形摘要

奇亚籽葡聚糖和羟丙基纤维素与柠檬酸的交联制备出了生物复合水凝胶。该水凝胶具有多孔结构，在去离子水（pH 7.4和6.8）中表现出高膨胀指数，并且在粉末和片剂形式下均表现出刺激响应型的开/关切换行为。由该水凝胶制成的片剂显示出持续且pH依赖性的药物释放特性，遵循一级动力学和非Fickian扩散机制。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。

数据可用性声明

作者声明支持本研究结果的数据可在文章中找到。