藜麦麸皮中的总皂苷通过β-环糊精精制颗粒增强了糖尿病小鼠降低餐后血糖的能力

《Food Bioscience》：The total saponins in the quinoa brans improved the activity of reducing postprandial blood glucose in diabetic mice through β-cyclodextrin refined granules

藜麦皂苷与β-环糊精包结复合物通过湿法 granulation制备，显著提升溶解速率（水相达88.57%）及餐后血糖控制效果（糖尿病小鼠模型中100 mg/kg剂量组效果优于游离皂苷）。研究证实包结技术可改善皂苷的理化性质和生物利用度，为功能性食品开发奠定基础。

　　

董琪|谭妮霞|宋丽珍|铁芳芳|胡娜|王洪伦

中国科学院西北高原生物研究所青海藏医药研究重点实验室，中国西宁810008

摘要

藜麦皂苷主要存在于藜麦麸皮中，由于其苦味，在食用前通常会被作为废弃物去除。先前的研究表明，从麸皮中提取的总皂苷具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。然而，由于水溶性差和生物利用度低，它们在功能性食品中的应用仍然有限。本研究采用湿法制粒技术制备了藜麦皂苷（ECQG）与β-环糊精（β-CD）的复合物，并评估了其理化性质和降低餐后血糖的效果。表征结果显示，ECQG+β-CD颗粒形态不规则，粒径为500-800 μm，形成了紧密的包合物。其堆积密度为0.39 ± 0.01 g/mL，吸水率低于9%，稳定性较高。溶解实验表明，ECQG+β-CD在水中的溶解率从53.31%提高到88.57%。在模拟胃液中的累积释放率在4小时内达到100%，而在模拟肠液中的释放率在4小时内达到52.13%，说明溶解率显著提高。糖尿病小鼠的口服葡萄糖耐受试验证实，ECQG+β-CD的降糖效果优于ECQG单独使用。低剂量（100 mg/kg）的ECQG+β-CD能够显著降低血糖水平，显示出比ECQG更强的效果。本研究为ECQG胶囊的研发和临床应用提供了实验基础。

引言

藜麦（Chenopodium quinoa）属于苋科Chenopodium属，是一种营养丰富、蛋白质含量高的超级食品，氨基酸组成均衡，被誉为“谷物之王”（Angeli等人，2020年）。它具有抗氧化、抗癌、抗炎、抗菌、抗糖尿病和免疫调节等多种功效（Xi等人，2024年）。藜麦麸皮作为藜麦的外层种皮，具有多种生物活性，包括抗炎、抗菌、抗病毒、免疫调节和抗癌作用（Yang等人，2024年）。藜麦的苦味主要来源于皂苷，必须在食用前去除（El Hazzam等人，2020年；Guo等人，2024年）。因此，在生产和加工过程中会产生大量藜麦麸皮，通常被作为废弃物丢弃。然而，研究表明，藜麦皂苷通过抗病毒、抗真菌、抗癌、抗血栓、降胆固醇、降血糖和抗炎等作用对人体健康有益（El Hazzam等人，2020年；Lan等人，2025年；Zhang等人，2025年；Yu等人，2024年）。从麸皮中提取的总皂苷具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性（Dong等人，2021年；Su等人，2022年），这是控制餐后血糖的关键机制。因此，藜麦皂苷具有降低餐后血糖的潜力。

植物提取物由于味道不佳、溶解性差、生物利用度和稳定性低，在应用上存在局限性，这阻碍了它们在商业健康产品中的使用。这些挑战可以通过将其包封在递送系统中来解决，例如使用环糊精（Christaki等人，2023年）。环糊精具有亲水的外壁和较不亲水的内壁，能够携带亲脂性物质并提高其水溶性。研究表明，将植物活性物质（包括生育三烯酚、五环三萜类化合物、姜黄素）与环糊精结合可以改善其生物/药理效果、稳定性和感官特性（Wupper等人，2021年）。β-环糊精（β-CD）是最常用的用于递送生物活性化合物的环糊精之一。多项研究证实，β-CD能够提高皂苷的水溶性、生物利用率和药理活性（da Silva Junior等人，2019年；Hu等人，2019年；Gandhi等人，2020年；Batra和Shende，2024年）。

本研究以藜麦皂苷为主要材料，环糊精为辅助成分，通过湿法制粒技术确定了最佳的胶囊配方参数。该研究评估了胶囊制备后藜麦皂苷降低餐后血糖的效果，为全藜麦皂苷产品的开发提供了技术支持，并促进了藜麦麸皮的全面利用。

部分内容

藜麦皂苷（ECQG）的制备

藜麦麸皮购自北京同仁堂健康药业（青海）有限公司。使用75%乙醇通过超声提取法进行提取，液料比为15 mL/g，每个循环超声处理1.5小时，超声温度为45°C；提取过程重复三次。提取液在减压条件下浓缩成糊状，然后溶解于水中，并吸附到D101型大孔树脂上。

ECQG+β-CD的制备

在胶囊配方开发中，辅料的选择和工艺优化是影响产品质量和制造可行性的关键因素。常用的湿法制粒辅料包括β-CD、可溶性淀粉和微晶纤维素（Wang，2018年），这些辅料价格低廉、易于获取且稳定性良好。本研究对这些辅料进行了研究。在胶囊配方开发过程中，吸水率和安息角是重要的质量控制指标。

结论

本研究成功优化了ECQG胶囊的制备工艺，β-CD显著改善了ECQG的理化性质和生物利用度，并显著增强了其降低餐后血糖的效果，为其作为降糖制剂的发展奠定了基础。然而，目前的实验主要集中在ECQG+β-CD的理化性质和降糖活性上，缺乏全面的食品安全性评估，如急性口服试验等。

作者贡献声明

王洪伦：撰写、审稿与编辑、监督、项目管理。铁芳芳：数据可视化、方法学设计、资金获取。胡娜：撰写、审稿与编辑、监督。谭妮霞：撰写、审稿与编辑、数据可视化、验证、方法学设计、数据管理。宋丽珍：数据验证、数据管理。董琪：初稿撰写、方法学设计、资金获取、概念构思

利益冲突声明

作者声明没有已知的财务利益冲突或个人关系可能影响本文的研究结果。

数据可用性

本研究未生成或分析任何数据集。

利益冲突声明

作者声明没有已知的财务利益冲突或个人关系可能影响本文的研究结果。

致谢

本研究得到了国家自然科学基金（82304879）和青海省基础研究计划（2023-ZJ-760）的支持。