解锁海绵和沉积物中的海洋微生物代谢产物，作为抗克鲁兹锥虫（Anti-Trypanosoma cruzi）化合物的来源

本研究调查了巴西Buzios岛沉积物和海绵相关微生物代谢产物的抗克氏锥虫活性，鉴定了9种细菌并筛选出抑制裂殖体的有效提取物，通过核磁共振和HPLC-MS确定含生物碱和多环四胺类大环内酯等潜在药物成分，展示了海洋微生物作为查加斯病治疗新药源的潜力。

　　

摘要

海洋微生物代谢产物长期以来一直是药物发现的宝贵来源，展现出多种生物活性，包括抗寄生虫、抗菌和抗病毒作用。查加斯病（CD）是一种由克鲁兹锥虫（Trypanosoma cruzi）引起的被忽视的热带疾病，全球约有800万人受到影响。目前仅有两种可用于治疗的药物，但这两类药物都存在显著的毒性问题，这凸显了迫切需要新的治疗选择。鉴于海洋细菌的化学多样性，本研究调查了来自巴西布齐奥斯岛的沉积物和海绵相关微生物群所产生的代谢产物对抗克鲁兹锥虫（T. cruzi）的潜力。所研究的海绵分别为Cinachyrella alloclada和Haliclona (Soestella) caerulea。通过16S rRNA基因测序，共鉴定出9种海洋细菌，属于Dokdonia、Vibrio、Alteromonas、Planococcus、Shewanella、Micrococcus和Pseudoalteromonas属。这些提取物对锥虫前体阶段的抗寄生虫活性进行了评估，其有效的IC₅₀值范围为1至87 μg/mL。通过对Pseudoalteromonas piscicida提取物进行¹H核磁共振和高性能液相色谱-串联质谱分析，发现了潜在的抗锥虫化合物，这些化合物被鉴定为生物碱和多环四元大环内酯类物质。总体而言，本研究表明海洋细菌菌株作为查加斯病药物候选物的来源具有很高的药理潜力。

图形摘要

本研究评估了来自巴西海岸海洋海绵和沉积物相关微生物的生物活性提取物对抗克鲁兹锥虫（Trypanosoma cruzi）的潜力。对Pseudoalteromonas piscicida提取物的分析表明，海洋微生物群是治疗查加斯病的药物原型的战略储备库。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。

数据可用性声明

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