《South African Journal of Botany》：In vitro and
in silico insights into the comparative bioactivities of
Ulva intestinalis (green) and
Macrocystis pyrifera (brown) South African Seaweeds in diabesity management
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海藻抗氧化、抗糖尿病及抗肥胖活性研究显示，褐海藻Macrocystis pyrifera冷提取物在DPPH和HO·清除活性最优（IC50分别为0.8和0.97 mg/mL），绿海藻Ulva intestinalis乙醇提取物对α-淀粉酶抑制效果最佳，分子对接证实3’,4’,5,7-四羟基异黄酮与α-淀粉酶结合最强，咖啡酰酒石酸与胰脂肪酶结合最强。
Vunene N. Chabalala|Kolawole A. Olofinsan|Almahi I. Mohamed|S’thandiwe N. Magwaza|Md. Shahidul Islam
南非夸祖鲁-纳塔尔大学（德班校区）农业与科学学院生物化学系
摘要
海藻一直是南非及许多其他沿海国家原住民社区的重要食物和传统药物来源。本研究利用体外和计算机模拟实验模型，探讨了两种海藻Ulva intestinalis和Macrocystis pyrifera的抗氧化、抗糖尿病和抗肥胖作用。评估了这两种海藻的冷水提取物和乙醇提取物对1,1-二苯基-2-picrylhydrazyl（DPPH）自由基、一氧化氮（NO）和非特异性羟基（HO•）的清除能力，以及其对α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和脂肪酶的抑制作用。通过液相色谱-质谱（LC-MS）分析确定了这些提取物中的潜在生物活性化合物，并对部分化合物进行了分子对接研究，以评估其与消化酶α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶的结合亲和力。结果表明，M. pyrifera的冷水提取物含有较高的酚类和黄酮类物质含量，并具有优异的抗氧化活性（DPPH清除IC50 = 0.8 mg/mL，HO•清除IC50 = 0.97 mg/mL）；U. intestinalis的乙醇提取物对α-淀粉酶的抑制效果最佳，而M. pyrifera的乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶和脂肪酶的抑制效果更显著。化合物3′,4′,5,7-四羟基异黄酮与消化酶的结合亲和力最强，而咖啡酰酒石酸与胰脂肪酶的结合亲和力最强。尽管这些海藻具有多种生物活性，但U. intestinalis绿藻在抗糖尿病方面表现更优，而M. pyrifera褐藻则具有更强的抗氧化性能。
引言
肥胖是一种生理状况，其特征是脂肪在脂肪组织中过度或异常积累，这是由于食物摄入与能量消耗之间的不平衡所致（Murakami等人，2023年）。根据世界卫生组织（WHO）的定义，肥胖是指体重指数（BMI）达到或超过30 kg/m2（世界卫生组织，2021年）。近年来，全球肥胖患病率迅速上升。世界肥胖联合会（WOF）报告称，2020年全球约有14%的人口患有肥胖症，预计到2035年这一比例将上升至约24%，影响近20亿人。肥胖与多种慢性疾病相关，包括高血压、心血管疾病和2型糖尿病（T2D）等（La Sala和Pontiroli，2020年）。多项研究表明肥胖与2型糖尿病之间存在关联，后者占所有糖尿病病例的90%以上。在肥胖背景下发生的2型糖尿病被称为“diabesity”（Ortega等人，2020年）。
2型糖尿病的特点是慢性高血糖，这通常是由于胰腺胰岛素分泌不足或身体对胰岛素不敏感所致。慢性高血糖会导致氧化应激（González等人，2023年），即氧化剂与抗氧化剂之间的失衡，进而影响氧化还原信号传导。这种失衡被认为是这两种疾病相互关联的基础（Demaison，2020年）。因此，治疗糖尿病和肥胖的各种方法主要集中在调节血糖水平、提高胰岛素敏感性和增强体内抗氧化能力上。除了健康饮食和体育锻炼等生活方式改变外，还采用了多种药物治疗方法，如奥利司他（orlistat）、安非他酮-纳曲酮（bupropion-naltrexone）和Semaglutide等药物用于肥胖管理，而双胍类（biguanides）、磺酰脲类（sulfonylureas）和α-葡萄糖苷酶抑制剂（α-glucosidase inhibitors）则用于2型糖尿病的治疗（Melson等人，2025年）。然而，这些药物虽然有效，但也存在副作用，因此人们越来越关注开发更天然的抗肥胖和抗糖尿病疗法，近年来海藻作为天然药物受到了广泛关注。
海藻是植物化学物质的丰富来源，包括岩藻多糖（fucoidan）、脂肪酸、多糖、甾醇、维生素、萜类化合物以及非光合色素，如叶绿素、类胡萝卜素、藻蓝蛋白（phycobilins）和藻蓝素（phycocyanins）等（Nazarudin等人，2020年）。一些研究表明，这些化合物具有抗氧化、抗癌、抗炎、抗糖尿病、抗血管生成和神经保护作用（Nazarudin等人，2020年）。一些研究强调了绿藻和褐藻的健康益处（Brown等人，2014年）。Chaves Filho等人（2020年）的研究发现，来自Caulerpa prolifera绿藻的硫酸化多糖（SP）通过抑制3T3-L1细胞系中的脂肪生成转录和关键脂肪生成蛋白表达而表现出抗肥胖效果。此外，Ismail等人（2023年）指出褐藻是具有多种药理活性的生物活性化合物的良好来源。
Ulva intestinalis是一种常见的绿藻，属于绿藻门（Chlorophyta）和Ulvaceae科（Ruangchuay等人，2012年）。Pradhan等人（2021年）指出该藻具有抗炎作用。而Macrocystis pyrifera（俗称海带）属于褐藻纲（Laminariales）（Fleischman等人，2020年）。现有文献显示，M. pyrifera被用于水胶体和鲍鱼产业作为饲料来源，同时也可作为食品和化妆品的增稠剂（Saini等人，2024年）。尽管有关于这两种海藻的文献记载，但目前尚未有研究比较它们作为抗肥胖和抗糖尿病替代疗法的有效性。因此，本研究旨在评估这两种海藻的抗氧化、抗肥胖和抗糖尿病效果，并鉴定其中可能存在的其他植物成分。此外，本研究还探讨了这些化合物的药代动力学特性，以揭示其潜在的治疗潜力。
海藻采集
海藻采集
U. intestinalis和M. pyrifera海藻采集自南非西开普省的沿海地区。U. intestinalis采集自西开普省的Simon’s Town，M. pyrifera采集自Yzerfontein。这些海藻由南非夸祖鲁-纳塔尔大学Pietermaritzburg分校的Bews Herbarium鉴定，其登录编号分别为NU0092420（U. intestinalis）和NU0092406（M. pyrifera）。采集后的海藻经过清洗、冷冻干燥处理后制成粉末。
总酚类和黄酮类含量
展示了海藻提取物的总植物化学成分。结果显示，在所有海藻提取物中，M. pyrifera的冷水提取物含有最高的黄酮类（63.13 mgQE/g提取物）和酚类（50.61 mgGAE/g提取物）含量。数据还表明，U. intestinalis的冷水提取物和乙醇提取物的总黄酮类含量（分别为45.98 mgQE/g提取物和57.55 mgGAE/g提取物）高于酚类含量（37.82 mgGAE/g提取物）。讨论
肥胖和糖尿病的普遍存在被认为是21世纪的主要问题之一（Chandrasekaran和Weiskirchen，2024年）。由于现有药物的不良副作用，人们正在进行大量研究以探索治疗肥胖和2型糖尿病的替代药物（Khera等人，2016年）。先前的研究表明，海洋植物（即海藻）具有显著的抗糖尿病和抗肥胖作用（Jin等人，
结论
U. intestinalis和M. pyrifera的冷水提取物和乙醇提取物中均含有黄酮类和酚类化合物。总体而言，M. pyrifera的冷水提取物和乙醇提取物在清除DPPH、HO•和NO自由基方面的抗氧化活性优于其绿藻对应提取物。尽管这两种海藻都能增加酵母细胞对葡萄糖的吸收并抑制脂肪酶活性，但U. intestinalis提取物的整体效果更为显著。
数据获取
本研究的数据可应合理要求向通讯作者索取。
资助
本研究得到了印度-南非双边研究项目的支持，资助方包括南非国家研究基金会（NRF，Pretoria）（项目编号：133137）和南非夸祖鲁-纳塔尔大学研究办公室（Durban，South Africa）。
CRediT作者贡献声明
Vunene N. Chabalala：撰写初稿、方法设计、实验实施、数据分析、数据管理。Kolawole A. Olofinsan：撰写修订稿、方法设计、数据分析、数据管理。Almahi I. Mohamed：软件应用、数据分析。S’thandiwe N. Magwaza：方法设计、实验实施。Md. Shahidul Islam：撰写修订稿、监督工作、资金筹集、概念构思。
利益冲突声明
作者声明没有已知的可能影响本文研究的财务利益或个人关系。
