基于PMVE/MA技术的微针贴片用于维生素B12的快速经皮输送：制备与评估

《Drug Delivery and Translational Research》：PMVE/MA-based microneedle patches for rapid transdermal delivery of vitamin B12: fabrication and evaluation

针对维生素B12缺乏症，本研究开发了一种基于PMVE/MA的可溶性微针贴片，通过PDMS模具制备，并验证其快速溶解（45秒内）、高效皮肤穿透（>90%插入效率）及连续释放特性（210分钟累计释放229微克B12），同时证实材料60天内维生素B12稳定性优异，为患者自用提供非侵入式递送方案。

　　

摘要

维生素B12（氰钴胺）缺乏是一个全球性的健康问题，传统上通过口服补充剂或肌肉注射来治疗。在恶性贫血的情况下，维生素B12在肠道中的吸收较差，因此注射是常见的治疗选择。然而，注射过程会引起疼痛，并且需要专业的医疗人员操作，这往往导致患者不得不频繁前往诊所，从而影响患者的依从性。为了克服这些缺点，本研究探索了一种替代方案——一种微创且便于患者自我使用的给药方式，即通过可溶解微针（MN）贴片进行经皮输送。我们制备了一种基于聚（甲基乙烯醚/马来酸）（PMVE/MA）的微针贴片，这种材料具有生物相容性，能够实现维生素B12的快速释放。微针贴片的制备使用了自主研发的聚二甲基硅氧烷（PDMS）模具。通过光学显微镜和扫描电子显微镜（SEM）对微针的尺寸和形态进行了表征。利用万能试验机（UTM）和聚膜层模型评估了微针的机械强度和皮肤穿透能力。研究结果表明，20% PMVE/MA配方的微针具有足够的机械强度以穿透皮肤，插入效率超过90%（即所有微针所形成的孔洞总数）。微针在琼脂糖模型中的溶解时间为45秒，在猪皮中的溶解时间为120秒。体外Franz扩散实验显示维生素B12能够持续释放，在210分钟内累计释放量约为229微克。紫外-可见光谱（UV–Vis）和傅里叶变换红外光谱（FTIR）分析证实，该微针贴片中的维生素B12稳定性可维持长达60天。研究结果强调了基于PMVE/MA的可溶解微针贴片的优势及其在维生素B12经皮输送方面的临床应用潜力——这是一种安全、有效且用户友好的系统。

图形摘要