通过壳聚糖包覆的纳米胶囊实现米诺地尔的有效局部递送，以重塑真皮毛囊的微环境，从而促进头发生长

《Drug Delivery and Translational Research》：Effective topical delivery of minoxidil via chitosan coated nanocapsules to remodel microenvironment of dermal follicle for hair regeneration

脱发治疗中，壳聚糖纳米胶囊（ChiNCs）通过纳米沉淀法成功负载50%米诺地尔（MXD），具有良好稳定性、持续释放特性及显著增强皮肤穿透效果，同时无细胞毒性，动物实验和病理分析显示其可剂量依赖性促进毛发生长，优于传统剂型。

　　

摘要

脱发是一种常见的皮肤病，严重影响了患者的生活质量。在FDA批准的治疗方法中，外用米诺地尔（minoxidil）被广泛使用。然而，由于其水溶性较低，需要使用刺激性溶剂来辅助其临床应用，而这些溶剂往往会引起不良反应。因此，基于纳米技术的递送系统成为米诺地尔外用给药的有前景的策略。为此，我们制备了外用递送纳米载体——即壳聚糖包覆的纳米胶囊（ChiNCs），利用壳聚糖的天然特性来提高药物的经皮渗透性，并增强米诺地尔在纳米载体中的包封效果。这些纳米胶囊通过简单的纳米沉淀法制备，并装载了大量米诺地尔（MXD）。我们对MXD@ChiNCs的物理化学性质、胶体稳定性、释放特性、皮肤渗透能力、细胞毒性、细胞增殖效果以及通过动物实验观察到的毛发生长情况进行了评估。实验结果表明，MXD@ChiNCs成功装载了50%的米诺地尔，并保持了良好的稳定性；其释放行为表现出持续释放的特点，同时提高了皮肤渗透能力。此外，MXD@ChiNCs在皮肤相关细胞系中未表现出细胞毒性，也未影响细胞增殖。与其他米诺地尔制剂相比，MXD@ChiNCs显示出剂量依赖性的治疗效果，并显著促进了毛发生长，这一点通过宏观和组织学观察得到了证实。这些发现凸显了MXD@ChiNCs作为脱发治疗外用递送系统的潜力。

图形摘要

MXD@ChiNCs通过改善微环境来增强米诺地尔的渗透效果并促进毛发生长。

脱发是一种常见的皮肤病，严重影响了患者的生活质量。在FDA批准的治疗方法中，外用米诺地尔被广泛使用。然而，由于其水溶性较低，需要使用刺激性溶剂来辅助其临床应用，而这些溶剂往往会引起不良反应。因此，基于纳米技术的递送系统成为米诺地尔外用给药的有前景的策略。为此，我们制备了外用递送纳米载体——即壳聚糖包覆的纳米胶囊（ChiNCs），利用壳聚糖的天然特性来提高药物的经皮渗透性，并增强米诺地尔在纳米载体中的包封效果。这些纳米胶囊通过简单的纳米沉淀法制备，并装载了大量米诺地尔（MXD）。我们对MXD@ChiNCs的物理化学性质、胶体稳定性、释放特性、皮肤渗透能力、细胞毒性、细胞增殖效果以及通过动物实验观察到的毛发生长情况进行了评估。实验结果表明，MXD@ChiNCs成功装载了50%的米诺地尔，并保持了良好的稳定性；其释放行为表现出持续释放的特点，同时提高了皮肤渗透能力。此外，MXD@ChiNCs在皮肤相关细胞系中未表现出细胞毒性，也未影响细胞增殖。与其他米诺地尔制剂相比，MXD@ChiNCs显示出剂量依赖性的治疗效果，并显著促进了毛发生长，这一点通过宏观和组织学观察得到了证实。这些发现凸显了MXD@ChiNCs作为脱发治疗外用递送系统的潜力。

图形摘要

MXD@ChiNCs通过改善微环境来增强米诺地尔的渗透效果并促进毛发生长。