通过使用和谐搜索算法（Harmony Search Algorithm）和CuI共催化剂，在一锅法橙皮苷反应（One-Pot Hesperidin Reaction）中优化了新型 Diosmin 的合成方案，从而提高了产率

《Revista Brasileira de Farmacognosia》：Optimized Novel Diosmin Synthesis Scheme via One-Pot Hesperidin Reaction Using the Harmony Search Algorithm and CuI Co-Catalyst for Enhanced Yield

橙皮苷转化为橙皮素的优化合成研究。采用碘及铜碘催化的一锅法转化 hesperidin 为 diosmin，通过 Python 生成和谐搜索算法优化溶剂/粉末比（3:1）、温度（110℃）、粒径（80目）、反应时间（3h）及催化剂量（2.9%摩尔当量）。所得 diosmin 纯度达 96.41%（HPTLC 验证），回收率 75%-89%。该方法显著提升高纯度 diosmin 的制备效率。

　　

摘要

橙皮苷和 Diosmin 是从柑橘类水果中提取的天然黄酮类糖苷，以其多样的药理特性而闻名。Diosmin 在药理作用方面表现更为出色，例如具有更强的血管保护作用、改善的毛细血管抵抗能力以及更有效的慢性静脉功能不全治疗效果，这些优势使其优于橙皮苷。在自然界中，橙皮苷的含量相对较多；因此，将橙皮苷转化为 Diosmin 可以进一步提升这些治疗效果。在本研究中，我们报道了一种新型的一锅法反应，该反应利用碘和碘化铜作为催化剂实现橙皮苷向 Diosmin 的转化。通过 Python 生成的优化算法，我们确定了六个关键参数的最佳值：溶剂与原料的比例（3:1）、反应温度（110°C）、颗粒大小（80 目）、反应时间（3 小时）以及催化剂用量（2.9% 摩尔当量）。合成得到的 Diosmin 纯度高达 96.41%，这一结果通过高效液相色谱法（HPTLC）得到了验证；在不同条件下，其回收率介于 75% 至 89% 之间。这种高效的方法为从橙皮苷制备高纯度 Diosmin 奠定了重要基础。

图形摘要

橙皮苷和 Diosmin 是从柑橘类水果中提取的天然黄酮类糖苷，以其多样的药理特性而闻名。Diosmin 在药理作用方面表现更为出色，例如具有更强的血管保护作用、改善的毛细血管抵抗能力以及更有效的慢性静脉功能不全治疗效果，这些优势使其优于橙皮苷。在自然界中，橙皮苷的含量相对较多；因此，将橙皮苷转化为 Diosmin 可以进一步提升这些治疗效果。在本研究中，我们报道了一种新型的一锅法反应，该反应利用碘和碘化铜作为催化剂实现橙皮苷向 Diosmin 的转化。通过 Python 生成的优化算法，我们确定了六个关键参数的最佳值：溶剂与原料的比例（3:1）、反应温度（110°C）、颗粒大小（80 目）、反应时间（3 小时）以及催化剂用量（2.9% 摩尔当量）。合成得到的 Diosmin 纯度高达 96.41%，这一结果通过高效液相色谱法（HPTLC）得到了验证；在不同条件下，其回收率介于 75% 至 89% 之间。这种高效的方法为从橙皮苷制备高纯度 Diosmin 奠定了重要基础。

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