含有3-乙酰-11-酮-β- Boswellic酸（AKBA）的纳米乳液的开发：通过体外和体内研究探讨其溶解度及口服生物利用度

《BMC Biotechnology》：Development of a nanoemulsion incorporating 3-acetyl-11-keto-β-boswellic acid (AKBA): solubility and oral bioavailability through in vitro and in vivo studies

本研究开发了一种基于纳米乳剂的递送系统以提高3-乙酰-11-酮-β- bosweлич кислоты (AKBA)的口服生物利用度。优化后的纳米乳剂（粒径12-15 nm，Zeta电位-14.5 mV）显著提高了AKBA的跨细胞膜转运效率（首小时渗透性提升）和药代动力学参数（Cmax从3.36增至12.23 μg/mL，AUC0-t从40.9增至72.1 μg·h/mL），但Tmax保持不变（6小时），表明其增强了吸收程度而不改变动力学特性，为AKBA的临床应用提供了有前景的递送平台。

　　

摘要

背景

3-乙酰-11-酮-β-乳香酸（AKBA）因其对抗炎症和癌症相关疾病的治疗潜力而受到了广泛关注。然而，其较差的口服生物利用度一直是临床应用的关键限制。本研究旨在通过开发基于纳米乳液（NE）的递送系统来提高AKBA的生物利用度。

结果

根据药物载量、稳定性和滴粒大小，优化并表征了几种NE制剂。优化后的NE-AKBA滴粒大小为12–15纳米，多分散指数较低，ζ电位为-14.5毫伏。渗透性研究表明，在第一小时内，NE-AKBA在Caco-2单层细胞中的转运显著改善。药代动力学分析显示，全身暴露量显著增加：C_max从3.36微克/毫升增加到12.23微克/毫升，AUC_0–t从40.9微克·小时/毫升增加到72.1微克·小时/毫升，而T_max在6小时时保持不变，表明吸收程度提高且吸收动力学未发生改变。

结论

这些发现表明，基于纳米乳液的递送方式显著提高了AKBA的口服生物利用度，为其未来的治疗开发提供了一个有前景的平台。

图形摘要