三醋酸甘油酯对基于薄荷脑的原位成型基质中相位反转动力学及口腔渗透性的调控

《AAPS PharmSciTech》：Modulation of Phase Inversion Dynamics and Buccal Permeation in Borneol-Based In Situ Forming Matrices by Triacetin

通过实时界面显微术和共聚焦激光扫描显微术，揭示了熊果醇与三醋精对在体成型基质（ISM）系统物理化学性质及分子传输机制的双重调控作用。研究证实三醋精浓度决定基质密度结构，而熊果醇通过加速相变和增强黏膜渗透性实现双重功能，水溶性钠荧光素和脂溶性尼罗红扩散实验表明分子释放受粘度和极性双重调控，非菲克动力学和分配限制分别为主导。该协同作用为精准调控口腔递送系统的可控释放提供了新策略。

　　

摘要

调节相变动力学和分子传输对于优化原位形成的基质（ISM）系统至关重要。本研究阐明了龙脑和三醋酸酯在调整基于龙脑的ISM的物理化学性质以用于口腔给药中的不同作用。通过使用实时界面显微镜和共聚焦激光扫描显微镜（CLSM），研究人员表征了溶剂交换机制和基质演变过程。结果表明，三醋酸酯的浓度是决定基质密度结构的关键因素。相反，龙脑则作为一种双重作用剂，既能加速相变，又能增强黏膜通透性。利用亲水性荧光素钠（SF）和疏水性尼罗红（NR）进行的比较扩散研究表明，分子释放受到粘度和极性依赖性扩散机制的调控。动力学分析显示SF的释放过程符合非菲克定律，而NR的扩散则受到疏水亲和力的限制。最终，龙脑的渗透增强效应与三醋酸酯的释放抑制作用之间的相互作用为设计精确、可控释放的口腔给药系统提供了一个可调节的平台。

图形摘要

调节相变动力学和分子传输对于优化原位形成的基质（ISM）系统至关重要。本研究阐明了龙脑和三醋酸酯在调整基于龙脑的ISM的物理化学性质以用于口腔给药中的不同作用。通过使用实时界面显微镜和共聚焦激光扫描显微镜（CLSM），研究人员表征了溶剂交换机制和基质演变过程。结果表明，三醋酸酯的浓度是决定基质密度结构的关键因素。相反，龙脑则作为一种双重作用剂，既能加速相变，又能增强黏膜通透性。利用亲水性荧光素钠（SF）和疏水性尼罗红（NR）进行的比较扩散研究表明，分子释放受到粘度和极性依赖性扩散机制的调控。动力学分析显示SF的释放过程符合非菲克定律，而NR的扩散则受到疏水亲和力的限制。最终，龙脑的渗透增强效应与三醋酸酯的释放抑制作用之间的相互作用为设计精确、可控释放的口腔给药系统提供了一个可调节的平台。

图形摘要