综述：泽伦酮（Zerumbone）及其衍生物的最新药理活性研究

《Pharmacological Research - Natural Products》：Recent Pharmacological Activities of Zerumbone and its Derivatives.

姜黄属植物Zerumbone的药理活性、衍生物合成及其在医药和农业的应用研究。

　　

作者：Laiba Manahil、Muhammad Nadeem Akhtar、Jamshed Iqbal、Mariam Khan

巴基斯坦德拉加齐汗加齐大学化学系

摘要

Zerumbone是一种从Zingiber zerumbet中提取的倍半萜类化合物，因其多样的药理特性而受到关注。作为一种有前景的候选药物成分，其多种生物活性归因于其不同的衍生物：喹啉取代衍生物具有抗炎作用，水杨酸或苯甲酸取代衍生物具有抗增殖作用，酰胺、环氧和开环类似物具有抗菌作用，醇类衍生物具有抗疟疾作用，四氢zerumbone衍生物具有抗焦虑作用，而磺酰胺和芳基衍生物具有抗糖尿病作用。3-取代喹啉和喹唑啉酮-4(3H)-酮、2-巯基-1,3,4-噁二唑硫醚衍生物、苯磺酰胺取代衍生物、胺和腈类衍生物以及二聚和三聚zerumbone化合物均表现出有效的细胞毒性。本文对关于zerumbone的现有文献进行了全面分析，涵盖了其药理活性以及在医学、食品和农业领域的潜在应用。

引言

Z. zerumbet是一种芳香的单子叶多年生植物，具有块茎状根茎和类似姜的假茎，通常被称为野生姜或苦姜，根据生长地区不同还有其他多种地方名称（见表1）。它属于姜属（Zingiber），这是姜科（Zingiberaceae）中第三大的属。"Zingiber"一词源自梵语，意为“公牛的角”，因其茎部形状类似角。大量药理学研究表明该植物具有治疗潜力，并被用作生物肥料。在一项研究中，从Z. zerumbet中分离出了44种内生细菌，这些细菌在磷酸盐溶解、固氮和纤维素分解方面表现出活性，为可持续农业实践提供了新的方法。

该属植物成员因其药用价值而被广泛研究，包括Zingiber zerumbet Smith（野生姜）、Zingiber corallinum Hance、Zingiber officinale Rosc（普通姜）、Zingiber mioga Rosc和Zingiber striolatum Diels，它们分别含有zerumbone1、姜黄素2、6-姜辣素3、gingerenones A4、α-石竹烯5等活性成分（见图1）。这些成分的药理学评估显示它们具有抗菌、抗炎、抗氧化、降血糖、神经保护、抗肥胖、杀虫、抗肿瘤和心血管保护作用。

由于Z. zerumbet具有显著的医疗价值和较低的栽培成本，在马来西亚及其他丘陵、亚热带和热带地区（包括中国西南部、孟加拉国、泰国、印度、尼泊尔和斯里兰卡）被广泛种植和使用。其叶片、花朵和根茎均被用于医疗、食品和装饰用途。

研究表明，该植物富含多种化学代谢物，如多酚、生物碱和萜类化合物，其中倍半萜类化合物zerumbone的含量约为60.3%[4]。它是一种从姜科植物根茎的挥发精油中提取的单环倍半萜类化合物[13]，具有优异的抗肿瘤、抗血管生成、抗炎和抗氧化活性[14]，是药物治疗的理想候选物[15]。从Z. zerumbet中提取的化合物1的理化性质见表2[16]。

对Z. zerumbet根茎的甲醇[17]和乙醇[18]提取物的分析显示，其中含有α-石竹烯5、β-芹烯6、elemol7、(-)-石竹烯氧化物8、santolina三烯9、longipinan10、cis-z-α-双芳烯环氧11、veridiforol12和1,2-苯二甲酸13，以及zerumbone[1]（见图2），这些成分具有细胞毒性、抗肿瘤[18]和抗氧化特性[19][20][21]，同时还含有许多次级代谢物，如山柰酚及其衍生物、姜黄素及其衍生物、儿茶素、乙基没食子酸、没食子酸、α-蒎烯和α-胡薄荷烯[22]。有研究表明，延长干燥时间可以提高zerumbone[1]的浓度[23]

章节摘录

Zerumbone：一种多功能化合物

Zerumbone最早于1960年从Z. zerumbet中分离出来，并在1965年确定了其结构[24]。它被用于治疗腹泻、肌肉拉伤、风湿病、胃痛、食欲不振、哮喘、牙痛、肿胀、溃疡性结肠炎、溃疡和寄生虫感染，也可用于调味。α,β-不饱和羰基结构赋予了它多种药理活性，例如细胞保护作用和谷胱甘肽S-转移酶活性

Zerumbone的药理活性

Zerumbone[1]具有多种生物活性[25]，如抗血小板聚集、神经保护作用、镇痛作用、抗真菌作用[32]、抗过敏反应[33]、免疫抑制作用、免疫调节作用、抗菌作用、抗黑色素生成作用、杀虫作用、抗炎作用[34]和抗过敏作用[35]，且毒性较低[35]。其具体治疗应用如下所述。

各种Zerumbone衍生物的合成

最新综述总结了截至2024年的zerumbone衍生物的合成方法和生物活性[154]。本文旨在通过新报道的合成方法和药理评估来更新现有知识，突出这些化合物的潜在治疗应用[154]。新型zerumbone醚64是通过三步反应（O-和N-酰基化、酯水解和O-烷基化）使用N[154]

结论

从天然植物中提取的药物展现出多样的生物活性，被用于治疗多种疾病和病症。Zingiber zerumbet的主要成分zerumbone[1]具有多种药理作用，可作为合成新型有效药物的先导分子。已经合成了含有卤素、醚基、胺基、腈基、酯基、喹啉基和苯磺酰胺等基团的zerumbone[1]衍生物，这些衍生物（包括二聚和三聚zerumbone）显示出良好的应用前景

未引用的参考文献

[156]; [157]; [158]; [159]; [160]; [161]

作者贡献声明

Mariam Khan：项目管理和研究工作。Jamshed Iqbal：数据验证、软件使用和数据管理。Laiba Manahil：撰写、审稿和编辑、初稿撰写及可视化处理。

利益冲突声明

作者声明没有利益冲突。

致谢

作者感谢巴基斯坦高等教育委员会（HEC Pakistan）授予的NRPU研究资助（编号15788）。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。