综述：乌头根二萜生物碱的药理活性及其农业应用潜力

《ChemistrySelect》：Pharmacological Activities and Agricultural Potential of Aconiti Radix Diterpene Alkaloids

本文提出“机制-应用”框架系统解析乌头根中二萜生物碱的结构特性及其与离子通道、炎症通路的作用机制，阐明镇痛、抗炎及心脏毒性等药理效应，并探索神经毒性和细胞毒性在杀虫剂、抗菌剂中的转化应用，最后讨论解毒策略与转化挑战。

　　

摘要

乌头（Aconiti Radix）是Aconitum carmichaelii Debeaux的干燥根茎，是传统中医的基石。乌头根茎具有“毒药-药物”的双重性质，这主要归因于其中的二萜类生物碱（DAs）。从结构上看，这些化合物根据碳骨架被分为C18、C19和C20三类。在这篇综述中，我们提出了一个新颖的“从机制到应用”的框架，来整理目前关于乌头根茎中生物活性成分的知识。我们解析了二萜类生物碱的结构特征如何决定它们与离子通道和炎症通路等关键生物靶点的相互作用，从而解释了它们的镇痛、抗炎和心脏毒性作用。关键的是，我们将这些机制置于转化医学的背景下进行重新审视：镇痛作用所依赖的神经毒性被重新利用为潜在的杀虫活性基础，而与细胞毒性相关的膜破坏特性则被用于对抗植物病原体的抗菌作用。最后，我们讨论了解毒策略以及将这些强效化合物转化为安全治疗药物或可持续农业化学品所面临的挑战。我们认为，克服这些挑战需要深入理解其作用机制，这是充分发挥乌头根茎在治疗和农业领域潜力的前提。

图形摘要

本文介绍了一个新颖的“从机制到应用”的框架，用于理解乌头根茎中的二萜类生物碱。我们阐明了这些化合物的结构特征如何影响它们与离子通道等关键生物靶点的相互作用，从而解释了它们的药理作用和固有的毒性。重要的是，我们重新利用了这些机制：将神经毒性用于杀虫作用，将细胞毒性用于抗菌作用。这种双重视角突显了这些生物碱在药物发现和可持续农业中的潜力，为传统中药与现代作物保护策略之间架起了一座桥梁。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。

数据可用性声明

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