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紫杉素因加工、储存及消化过程中稳定性差而难以应用，本文系统评估纳米/微胶囊化技术（乳液、脂质体、纳米颗粒等）对其稳定性和生物利用度的提升效果。研究表明，多糖载体（壳聚糖、麦芽糊精）包封效率＞96%，脂质体实现肠道释放＞66%，蛋白质-多糖复合物增强热/酸稳定性。体外生物利用度提升1.5-3.2倍，抗氧化能力保持＞83%。但产业化面临材料成本、规模化限制及慢性毒性数据不足等问题，未来需建立标准化模型、优化GRAS材料及验证工业流程。
何阳明|孙建霞|孙大伟|Sungthong Bunleu|江新伟|白卫斌
中国广州510632，济南大学食品安全与营养研究所食品科学与工程系
摘要
花青素具有强大的生物活性，但在加工、储存和消化过程中容易发生不稳定。本文批判性地评估了纳米/微胶囊化策略（如乳液、脂质体、纳米颗粒和纳米复合物）在提高其稳定性和生物利用度方面的作用。对载体材料的系统分析表明，壳聚糖、麦芽糊精等多糖类物质能够实现具有成本效益的胶囊化（包封效率 >96%），而基于脂质的系统（如磷脂脂质体）则能够实现持续的肠道释放（>66%的保留率）。蛋白质-多糖复合物能够协同提高热稳定性和pH稳定性。胶囊化显著增强了体外生物可利用性（增加了1.5–3.2倍），并保持了抗氧化能力（DPPH/ABTS清除率 >83%）。商业化的主要障碍包括材料成本、可扩展性限制以及缺乏长期毒性数据。未来的研究重点包括建立标准化的体外-体内相关模型、优化GRAS材料以及验证工业生产过程。本研究为推进花青素在功能性食品中的应用奠定了材料驱动的框架。
引言
花青素是一类水溶性色素，在自然界中广泛存在，存在于多种水果、蔬菜和谷物中，例如越橘、桑葚、葡萄和黑米（Liu等人，2025年）。花青素呈现出红色、蓝色、紫色和黑色等多种颜色，也被广泛用作各种食品的着色剂，包括烘焙食品、乳制品、糖果、葡萄酒和果汁等。除了其着色作用外，花青素还因其生物活性而受到广泛关注，这些活性包括抗氧化、抗炎和抗癌功能（Maaz等人，2025年）。然而，由于花青素本身的不稳定性以及环境因素的影响，其在功能性食品和营养保健品中的充分应用受到了严重限制。
花青素的生物活性取决于不同的取代基及其位置。花青素的主要类型包括花青素、飞燕草素、锦葵素、pelargonidin和petunidin，它们分别含有一个芳香环[A]、一个杂环[C]和一个第三个芳香环[B]。值得注意的是，由于环[C]上没有正电荷，花青素具有显著的不稳定性，这会导致糖苷键的断裂，从而限制了其应用。这种固有的化学脆弱性会因pH值、光照和温度等环境因素而加剧（Liu、Lee等人，2022年）。花青素对pH变化非常敏感：在pH值较低时（pH < 2）主要以flavylium阳离子形式存在；在pH值介于2到6之间时形成醌式结构；而在pH值较高（pH > 7）时会发生降解，因此在酸性环境中更稳定。此外，花青素在光照下也容易降解。高温会显著加速花青素的降解过程，导致脱糖、亲核攻击和水解以及聚合反应（Guo等人，2022年）。由于这些因素，花青素在储存和运输过程中容易降解，给实际应用带来了挑战。
此外，花青素在体内的稳定性较差，血液或目标器官中只能检测到微量。花青素的系统生物利用度非常低，完整母体的生物利用度通常低于2%（Lila等人，2016年）。在消化道中，花青素面临多种风险，包括在口腔中的降解、由于亲脂性差而在小肠中的吸收受限，以及被肠道微生物群大量代谢。因此，大部分花青素在主要消化道中未被吸收，并会降解为其他物质（表S1），进一步降低了其生物利用度（图1）。因此，设计有效的策略来保护花青素免受这些多方面的降解过程（无论是体外还是体内）对于发挥其实际潜力至关重要。
为了提高花青素的稳定性，人们探索了多种技术，如结构酰化和甲基化、共着色和胶囊化。然而，化学修饰会引发关于监管批准和潜在安全问题的担忧，因为这会改变花青素的母体环结构（Karabulut等人，2023年）。共着色是一种花青素与共着色剂反应形成复合物的过程，但由于结构亲和关系复杂以及受pH值、温度和溶剂等环境因素的影响，存在局限性（Trouillas等人，2016年）。相比之下，胶囊化技术可以在不改变花青素核心化学结构的情况下将其物理包裹在载体基质中，提供了一种更加灵活和可控的方法。胶囊化通过物理或化学方法（干燥、凝胶化、微胶囊化、乳化等）将活性成分制成微米和纳米级别的颗粒和胶囊，在食品和制药行业中得到广泛应用（Shishir等人，2018年）。胶囊化可以保护生物活性化合物免受降解，实现物质的精确释放，并防止混合物中成分之间的不良反应。一些生物活性化合物，如多酚、黄酮醇和原花青素，通常通过胶囊化来保持其完整性并控制释放速率（Fang & Bhandari，2010年）。
本文系统地研究了先进的纳米/微胶囊化策略，以真正“打破稳定性障碍”。它强调了这些策略在提高花青素对环境压力（pH值、温度、光照）的稳定性和在模拟胃肠道条件下的控释性能方面的有效性。此外，本文还批判性地讨论了这些技术的可扩展性、经济可行性和安全性评估，从而弥合了基础研究与商业应用之间的差距。
胶囊化的主要载体材料
载体材料在胶囊化过程中起着至关重要的作用，直接决定了花青素的胶囊化效率（EE）和装载能力。由于生物大分子的复杂性，载体材料与花青素之间的相互作用仍然是一个挑战，载体材料和形成的颗粒共同决定了胶囊化系统的效果和稳定性。
花青素的胶囊化
花青素的胶囊化形式有多种，包括乳液、脂质体、微胶囊和纳米颗粒（图2）。这些胶囊化形式可以根据是否含有脂质进行分类。胶囊化方法的技术分类系统见表2。体外实验中胶囊化花青素的稳定性和缓释效果比较
储存时间、温度和pH值是评估花青素溶液稳定性的关键因素。在脂质体中，加热50分钟后，花青素的保留率为86.12 ± 1.66%，而未胶囊化的花青素仅为62.61 ± 2.17%（Cheng等人，2024b）。装载了花青素的囊泡在4°C下避光储存长达3个月后仍然保持稳定，其总单体花青素含量变化不到10%（Constantin、Stanciuc等人，2021年）体内的稳定性和缓释效果
在口腔中，pH值接近中性且口腔微生物群丰富，高达50%的花青素可能会降解，其中查尔酮形式约占30%。随后，剩余的花青素进入胃部，在酸性环境中相对更稳定，生物利用度约为20%（Felgines等人，2007年）。小肠是主要的吸收部位，花青素在这里被吸收，并受到强烈影响胶囊化花青素的效果和功能改进
评估胶囊化花青素的生物活性是非常重要的。通常通过DPPH、ABTS、氧自由基吸收能力（ORAC）和丙二醛（MDA）等检测方法来衡量胶囊化花青素的抗氧化活性。蓝莓花青素被大豆卵磷脂和胆固醇包裹成脂质体后，在DPPH和ABTS测试中的清除率分别提高了15%和5%（Wang等人，从实验室干燥到工业生产的挑战
喷雾干燥是食品工业中常用的胶囊化方法。然而，喷雾干燥的具体参数（如进气和出气温度、进料粘度）会显著影响产品的质量。喷雾干燥的优点包括良好的复原性、低水分活性以及适合运输和储存（Eun等人，2020年）。尽管如此，传统喷雾干燥也存在一些局限性结论
纳米/微胶囊化显著提高了花青素的稳定性和生物利用度。乳液提供了更高的胶囊化效率（>88%）和加工稳定性，而脂质体实现了持续的肠道释放（>66%的保留率）。纳米颗粒在体内具有更好的靶向性和生物活性。尽管取得了这些进展，但在工业应用中仍面临一些关键障碍：高端材料的成本高昂、纳米颗粒聚集导致的可扩展性限制以及监管问题CRediT作者贡献声明
何阳明：撰写初稿、可视化、实验研究。孙建霞：资源提供、实验研究。孙大伟：资源提供、实验研究。Sungthong Bunleu：概念构思。江新伟：撰写、审稿与编辑、资金获取、概念构思。白卫斌：监督、资金获取。
资助
本研究得到了广东省科技创新战略专项基金（2022B0202040001）和广州市自然科学基金（202201010504）的支持。作者还感谢国家自然科学基金（NSFC，编号82204028）的资助。
利益冲突声明
作者声明没有已知的财务利益冲突或个人关系可能影响本文的研究结果。
致谢
作者感谢Tianran Shen提出了与本研究相关的初步想法。
