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Boehmeria virgata根提取物（BvRE）经抗糖尿病和抗菌活性研究，证实其α-葡萄糖苷酶抑制活性显著（IC50=4.36 μg/mL，优于阿卡波糖），且能显著降低糖尿病小鼠血糖（从208 mg/dL降至103 mg/dL）。成分分析显示主成分为表儿茶素（21.66%）和槲皮素（10.15%），毒理学评估表明其急性LD50为2000-5000 mg/kg。
哈埃里亚·多洛金（Haeria Doloking）、安迪·安德里亚尼·穆斯法尔（Andi Andriani Musfar）、拉赫米·菲特里·莱斯塔里·贾马尔（Rahmi Fitri Lestari Jamal）、里斯卡·尤尼阿蒂（Riska Yuniarti）、艾努恩·萨基娜（Ainun Sakinah）、菲特里·西·费布里亚尼（Fitri Sea Febriani）、阿克马尔·祖尔菲（Akmal Zulfi）、阿里夫·塞蒂亚万萨亚（Arif Setiawansyah）、穆罕默德·伊赫拉斯·阿尔苏尔（Muhammad Ikhlas Arsul）、阿尔维娅·努尔·西亚里夫（Alwiyah Nur Syarif）、穆罕默德·伊赫万·阿尔苏尔（Muhammad Ikhwan Arsul）
印度尼西亚戈瓦（Gowa）阿拉乌丁伊斯兰国立大学（Universitas Islam Negeri Alauddin）医学院与健康科学学院药学系
摘要
Boehmeria virgata是一种传统上被用作药物的植物，但其生物活性成分和生物技术相关性的科学验证较为有限。本研究通过综合植物化学分析、基于酶的抗糖尿病评估、抗菌评估以及安全性分析，研究了B. virgata根提取物（BvRE）的营养保健和生物功能性，以探索其在农业生物技术和功能性制剂中的潜在应用。在体外实验中评估了其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用，并通过使用阿洛酮（alloxan）诱导的糖尿病小鼠模型和分子对接模拟进一步阐明了酶-配体相互作用。BvRE表现出强烈的α-葡萄糖苷酶抑制活性（IC50 = 4.36 ± 0.04 μg/mL），超过了参考抑制剂阿卡波糖（acarbose）的抑制活性（IC50 = 79.04 ± 0.69 μg/mL）。体内给药（100-500 mg/kg/天，持续14天）后，血糖水平从基线时的约206-208 mg/dL显著下降至第14天的约100-103 mg/dL，接近正常水平，并与格列本脲（glibenclamide）的效果相当。UPLC-DAD-ESI-MS/MS分析确定儿茶素（21.66%）和Esculin（10.15%）为主要成分，这些成分对α-葡萄糖苷酶和SUR1靶点具有良好的结合亲和力。BvRE还显示出对临床分离出的革兰氏阴性病原体的抗菌活性，表明其具有多重生物活性。急性毒性评估显示，在2000 mg/kg剂量下无死亡病例；而在5000 mg/kg剂量下，死亡率为60%，因此其LD50估计在2000至5000 mg/kg之间。总体而言，这些发现表明B. virgata根提取物是一种具有潜在应用价值的生物活性代谢物来源，特别是在营养保健品和农业生物技术领域。
引言
全球糖尿病负担持续以惊人的速度增加，2021年全球有超过5.37亿成年人受到影响。慢性高血糖与免疫功能障碍、伤口愈合能力下降以及细菌感染易感性增加有关，这使得糖尿病患者更容易发生反复和严重的感染，而这些感染常常伴随抗菌素耐药性（AMR），每年导致近五百万人死亡（Murray等人，2022年；WHO，2021年）。这种临床关联突显了探索既能改善血糖控制又能发挥抗菌作用的治疗剂的重要性，以帮助预防糖尿病患者的感染相关并发症。因此，除了评估该提取物的抗糖尿病潜力外，本研究还对其抗菌活性进行了研究，以评估其更广泛的治疗意义。同时，人们对代谢紊乱和感染风险的日益关注推动了基于植物的生物活性化合物和功能性食品的需求，2020年该市场的价值为2794亿美元，预计到2028年将达到5296.6亿美元（Pakhucha & Sievidova，2022年；Rashidinejad，2024年）。从农业生物技术的角度来看，将B. virgata转化为功能性成分需要包括可持续原材料采购、可扩展的提取或生物加工以及化学标准化在内的综合上下游流程，这些都是农业生物产品开发中的关键步骤。
尽管传统的药物疗法仍是管理代谢紊乱和感染并发症的主要方法，但其长期使用常常受到副作用、高成本和疗效下降的限制。这些限制重新激发了科学界和工业界对植物来源的生物活性化合物的兴趣，因为历史上这些化合物一直是治疗剂的丰富来源（Newman和Cragg，2020年）。在这方面，来自植物来源的功能性食品和营养保健品为支持代谢健康提供了有前景的策略，同时可能减轻与糖尿病相关的并发症（Li等人，2024年；Liang等人，2024年）。
植物来源的生物活性化合物是功能性食品创新的基础，天然α-葡萄糖苷酶抑制剂因其在调节餐后血糖水平方面的作用而受到越来越多的关注（Sun等人，2025年；Zhou等人，2025年）。然而，基于植物提取物的功能性食品产品的开发面临若干挑战，包括生物活性成分的标准化、生物功效的验证、递送系统的优化以及符合监管框架对健康声明的要求。虽然传统的民族植物学知识为植物选择提供了宝贵的见解，但系统的食品科学和生物技术验证对于确保可重复性、安全性和商业可行性至关重要。因此，将传统医学知识与现代食品技术相结合，是开发基于证据的功能性食品成分以应对日益普遍的代谢紊乱的关键途径。
在这一背景下，Boehmeria virgata（荨麻科）作为一种有前景但尚未充分研究的植物候选物脱颖而出。该物种在东南亚传统上被用于治疗伤口、发热和代谢相关疾病。现有的关于Boehmeria属的研究主要集中在地上部分，其中对B. nivea的研究表明其通过抑制α-葡萄糖苷酶和抗氧化活性具有抗糖尿病作用（Wang等人，2018年）。另有报告指出B. nivea提取物对A375、KB和HepG2等癌细胞系具有抗增殖作用（Wang等人，2019a）。相比之下，关于B. virgata的研究较少，最近的研究主要报道了其通过抑制黄嘌呤氧化酶（xanthine oxidase）发挥的抗高尿酸血症作用（Arsul等人，2025年）。尽管B. virgata》传统上被用作降糖剂，但其抗糖尿病效果、抗菌潜力和安全性（尤其是其根提取物）尚未得到科学验证，这构成了一个重要的知识空白。探索未充分利用的植物部分（如根部）符合可持续农业生物技术的目标，即最大化生物量的价值并发现用于作物保护或功能性成分开发的新生物活性化合物。
本研究旨在通过综合抗糖尿病和抗菌评估以及全面的安全性分析，系统地评估B. virgata根提取物的营养保健潜力。抗糖尿病效果通过体外α-葡萄糖苷酶抑制试验和阿洛酮诱导的糖尿病小鼠模型进行评估，而抗菌活性则针对与糖尿病伤口感染相关的临床分离细菌病原体进行评估。通过将生物功效与毒性评估相结合，本研究为将B. virgata的传统知识转化为基于证据的功能性食品和营养保健品应用提供了科学基础。
化学品和试剂
B. virgata根材取自印度尼西亚南苏拉威西省的马利诺（Malino）地区。本研究中使用的材料包括α-葡萄糖苷酶（G5003）、4-硝基苯基-α-D-葡萄糖吡喃糖苷（pNPG）和阿洛酮（A7413），均由Sigma-Aldrich（美国密苏里州圣路易斯）提供；阿卡波糖hydrate由TCI（日本东京）提供；格列本脲由Kimia Farma Ltd.提供；乙醇、DMSO、Na2CO3、MHA及其他分析级试剂由Merck提供。
样品采集、制备和提取
B. virgata根材采自马利诺地区
使用UPLC-DAD-ESI-MS/MS进行植物化学分析
使用UPLC-DAD-ESI-MS/MS分析获得的Boehmeria virgata根提取物（BvRE）的全面植物化学谱显示了显著的化学复杂性，鉴定出十种不同的生物活性化合物，分布于五个主要化学类别中，同时还有大量未鉴定的成分（表1）。检测到的化合物的保留时间范围为1.13至24.05分钟，分子量介于116.01至340.28 Da之间。
结论
这项全面的研究表明Boehmeria virgata根提取物是一种有前景的营养保健品成分，适用于糖尿病管理。其展示的α-葡萄糖苷酶抑制活性（IC50 = 4.36 ± 0.04 μg/mL）比药物标准高出18倍，并且结合了经过验证的降糖效果，为其在食品应用中的治疗潜力提供了有力证据。其特征化的生物活性谱中，儿茶素（21.66%）是最主要的成分
CRediT作者贡献声明
拉赫米·菲特里·莱斯塔里·贾马尔（Rahmi Fitri Lestari Jamal）：撰写初稿、进行研究、进行正式分析。
里斯卡·尤尼阿蒂（Riska Yuniarti）：撰写初稿、进行研究、进行正式分析。
哈埃里亚·多洛金（Haeria Doloking）：审稿与编辑、撰写初稿、监督工作、筹集资金、构思研究方向。
安迪·安德里亚尼·穆斯法尔（Andi Andriani Musfar）：进行研究、进行正式分析、管理数据。
阿尔维娅·努尔·西亚里夫（Alwiyah Nur Syarif）：审稿与编辑、验证结果、监督工作、协调资源、项目管理、制定方法论、筹集资金。
未引用的参考文献
Ebrahimi等人，2025年；Garrett，2010年；Kim和Kim，2023年；Ohiagu等人，2024年；Okutani等人，2024年；Sadaqa等人，2025年；Sipos等人，2021年；Susanti等人，2025年；Yabansabra等人，2025年。
伦理声明
实验方案已获得阿拉乌丁伊斯兰大学医学院与健康科学学院机构伦理委员会的批准（参考编号A.0115/KEPK/FKIK/V/2023，日期2023年5月9日）。在样本采集前，已从所有糖尿病足溃疡患者处获得书面知情同意，符合机构审查委员会的批准要求。同意过程包括详细说明研究目的、样本用于细菌分离研究的情况以及保密性要求。
利益冲突
作者声明没有利益冲突。
关于科学写作中生成式AI的声明
本研究使用了人工智能（AI）工具Grammarly来改进手稿的语法、句子结构和可读性。我们确认所有AI辅助过程都经过了作者的严格审查，以确保结果的完整性和可靠性。本文中的最终决定和解释完全由作者作出。
资助
本研究由阿拉乌丁伊斯兰大学（Universitas Islam Negeri Alauddin）的LPPM部门资助，合同编号为420（年份未提供），注册号为241020000086816。
利益冲突声明
作者声明没有已知的财务利益冲突或个人关系可能影响本文所述的工作。
致谢
我们衷心感谢阿拉乌丁伊斯兰大学药学系、国家研究与创新机构（BRIN）、万隆理工学院药学院以及Akademi Farmasi Cendikia Farma Husada对这项研究的支持。
