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香豆素类化合物从Tridax procumbens全植物中分离鉴定，首次发现7种新化合物（2a/2b及3-6），通过NMR、IR、MS和ECD技术确证结构。评估抗炎活性发现化合物6（IC50=24.55 μM）显著抑制LPS刺激的NO产生，并阻断NF-κB核转位。研究为开发新型抗炎药物奠定基础。
Lina Zheng|Xinyue Liu|Jinghui Wu|Shuaili Kang|Jingwen Xu|Haoming Liang|Zhiqiao Tan|Xiangjiu He|Yihai Wang
广东药科大学药学院，中国广州510006
摘要
从Tridax procumbens L.的全株中分离出了22种香豆素，其中包括7种先前未描述的化合物，这些化合物包含一对对映体（2a/2b）和另外5种化合物（1, 3-6）。通过光谱技术（NMR、IR、MS和旋光法）、基于DP4+概率分析的NMR计算以及ECD计算确定了它们的结构。通过抑制RAW 264.7巨噬细胞中脂多糖刺激产生的的一氧化氮来评估这些香豆素的抗炎作用。化合物（2'S,3'S)-3'-甲基-4'-羟基lobliquin（6）、6-羟基-7-(3,3-二甲基烯丙氧基)香豆素（18）、puberulin（20）和altissimacoumarin N（21）表现出抑制作用，其IC50值分别为24.55、31.72、31.30和32.14 μM。机制研究表明，化合物6通过阻断NF-κB核转位，浓度依赖性地抑制了促炎介质（iNOS、COX-2、IL-1β和IL-6）的生成。本研究为将T. procumbens中的香豆素作为抗炎药物的先导化合物奠定了基础。
引言
Tridax procumbens L.，俗称“coat buttons”，是一种属于菊科的多年生或一年生草本植物。原产于热带美洲，现已在亚洲和非洲的热带及亚热带地区广泛自然化。在印度，这种植物被称为“Ghamra”，长期以来被用作传统草药（An等人，2007年；Cui等人，2020年）。现代药理学研究探讨了T. procumbens在多种生物活性方面的潜力，包括抗炎（Grace等人，2020年）、保肝（Ravikumar等人，2005年）、抗骨质疏松（Al Mamun等人，2020年）、抗糖尿病、降脂（Bansode等人，2020年；Petchi等人，2013年）、抗尿石症（Satishchandra等人，2023年）、抗溶血、止泻、抗真菌、杀虫（Ali等人，2001年）、抗氧化、抗菌（Syed等人，2020年）、抗组胺、解痉（Jadhav等人，2017年）、抗癌（Sujitha和Sharmila，2018年）、抗溃疡（Asula等人，2015年）、促进伤口愈合和促进头发生长（Udupa等人，2008年；Park等人，2016年；Ambulkar等人，2020年）。由于这些多样的生物活性，该植物常用于传统医学中治疗高血压、糖尿病、支气管炎症和黄疸等疾病，以及促进伤口愈合（Evbuomwan等人，2023年；Baile和Parmar，2025年）。
植物化学研究已经鉴定出T. procumbens中的几类次生代谢物，包括黄酮类、萜类、甾体和生物碱（Baile和Parmar，2025年；Ingole等人，2025年；Tan等人，2024年）。虽然已有报道指出香豆素是该植物的成分之一，但目前对其了解仍然有限。迄今为止，只有少数香豆素衍生物被鉴定出来（Xu等人，2010年；Cui等人，2020年；Ingole等人，2025年；Chen，2009年），它们对植物治疗效果的具体贡献——尤其是其抗炎潜力——仍需进一步研究。
在本研究中，我们对T. procumbens的全株进行了系统的植物化学分析，旨在分离和鉴定未知及已知的香豆素成分，并通过体外模型评估了这些化合物的抗炎活性，以阐明其潜在的分子机制。本研究旨在提供T. procumbens的更全面的化学特征，并为其在传统医学中治疗炎症疾病的用途建立科学基础，可能发现新的抗炎药物先导化合物。
结构鉴定
化合物1以棕色油的形式被分离出来。其分子式为C15H16O6，通过HR-ESI-MS测得m/z为293.1019 [M+H]+，理论计算值为C15H17O6，293.1025，表明含有八个不饱和度。红外光谱显示典型的吸收峰与羟基（3404 cm?1）和α,β-不饱和内酯羰基（1703 cm?1）相关。此外，通过对1H NMR和HSQC光谱的全面分析，可以识别出特征信号，如香豆素的典型H-3峰
结论
从T. procumbens中分离出了22种香豆素，其中7种是先前未描述的。通过抑制RAW 264.7巨噬细胞中LPS刺激产生的一氧化氮来评估这些香豆素的抗炎作用。结果显示，化合物6、18、20和21的IC50值分别为24.55、31.72、31.30和32.14 μM（表3）。其中，化合物6（IC50 = 24.55 ± 6.05 μM）表现出最显著的抗炎效果
通用实验程序
旋光测量使用Autopol I旋光仪（Rudolph Research Analytical，美国新泽西州Hackettstown）进行。HR-ESI-MS光谱使用Waters ACQUITY UPLC/Q-Tof质谱仪（马萨诸塞州Milford）记录。ECD光谱使用Chirascan旋光仪（Applied Photophysics Ltd.，英国Surry）测量。NMR光谱使用Bruker Avance III（400或500）NMR光谱仪（瑞士F?llanden）记录。微孔板读取器由Molecular Devices, LLC.（加利福尼亚州San Jose）提供。
作者贡献声明
Jinghui Wu：撰写——初稿、验证、研究、数据分析。
Shuaili Kang：撰写——初稿、可视化、验证、研究、数据分析。
Lina Zheng：撰写——审阅与编辑、方法学研究、研究、数据分析。
Xinyue Liu：撰写——初稿、方法学研究、数据分析、概念构思。
Xiangjiu He：撰写——审阅与编辑、监督、方法学研究、资金支持
未引用参考文献
Hasezawa和Matsui，2018年；Herz和Bruno，1986年；Millenia Hope Pharmaceuticals Incorporation；Spiegler，2020年；Yan等人，2020年。
利益冲突声明
? 作者声明他们没有已知的财务利益或个人关系可能影响本文的研究结果。
致谢
本研究得到了国家自然科学基金（82374014、82574284、82173698）和广东药科大学工程团队的支持（2024ZZ01、2024QZ05）。
