依托咪酯衍生物研究进展

　　

摘要: 依托咪酯自上市以来,因其良好的麻醉特性和血流动力学稳定性在静脉麻醉药中占据重要地位,但肾上腺皮质功能抑制及肌阵挛等不良反应限制了其临床应用,近年来研究既可保留依托咪酯优良麻醉特性,又能明显改善其不良反应的新型依托咪酯衍生物是麻醉新药开发的热点方向。通过对其羧酸酯链、咪唑环等药效团的结构修饰,发现了ABP-700、EL-0052、ET-26和NH600001等新型衍生物,部分药物已进入Ⅲ期临床试验和NDA申报阶段,有望成功开发上市。本文综述了依托咪酯衍生物的设计策略、临床前研究和临床研究进展,为新型静脉麻醉药的开发提供参考。