摘要: 酚类与黄酮类糖苷化合物在抗结肠炎活性中存在多靶点调控优势。本研究以乳糖和半乳糖为起始原料,经酚类化合物的糖苷化、水解、还原及重结晶等步骤,成功合成出5个新型糖苷化合物
G-6a、G-6b、G-9、G-13和
G-II-3a。采用葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎模型和体外抗炎实验对5个化合物进行活性评价,动物实验经中国海洋大学动物伦理专业委员会批准,批准文号为OUC-SMP-2024-06-05。结果表明,化合物
G-II-3a在每天25 mg·kg
-1剂量下表现出显著的抗结肠炎效果,能够有效抑制小鼠体质量下降、降低疾病活动指数评分、缓解结肠缩短现象,并维持结肠黏膜结构的完整性,减少炎症细胞浸润,其抗炎效果明显优于临床药物美沙拉嗪。同时体外研究表明,化合物
G-II-3a能抑制脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7释放炎症因子IL-6、TNF-
α和NO,是有潜力的治疗炎症性肠病的先导化合物。
