夹竹桃素通过调节Bax/Bcl-2信号通路和Caspase的激活，抑制KYSE-150食管癌细胞的存活能力并促进其凋亡

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Apocynin Inhibits Cell Viability and Promotes Apoptotic Cell Death in Esophageal Cancer KYSE-150 Cells by Regulating Bax/Bcl-2 Signaling and Caspase Activation

食管癌（EC）治疗研究显示高棉子苷（apocynin）通过调控凋亡相关基因显著抑制KYSE-150细胞增殖（IC50=10μM），诱导ROS积累和细胞凋亡（DAPI/Annexin V-FITC/PI验证），同时降低MMP表达，上调Bax、Caspase-9/3等促凋亡蛋白，下调Bcl-2。

　　

摘要

背景

食管癌（EC）是一种常见且极具侵袭性的恶性肿瘤，其临床发病率呈上升趋势。它是全球癌症相关死亡原因中的第六大因素。

目的

本研究旨在通过调节细胞凋亡相关基因的表达，探讨马兜铃素（apocynin）对EC KYSE-150细胞的抗癌作用。

方法

采用MTT试验检测马兜铃素（浓度为1、2、5、7.5、10、25、50和100 μM）处理后的KYSE-150细胞的存活率。通过DCFH-DA染色法分析马兜铃素处理细胞中的活性氧（ROS）积累情况，同时利用荧光染色技术（包括DAPI、Annexin V-FITC/PI和双染色（AO/EB）检测细胞凋亡。通过Rh-123染色技术检测基质金属蛋白酶（MMP）的水平。利用Western Blot分析技术研究Bax、Bcl-2、细胞色素c、切割型Caspase-9和Caspase-3的表达情况。

结果

MTT试验结果显示，马兜铃素处理显著抑制了KYSE-150细胞的生长，其半数抑制浓度（IC50）为10 μM。DCFH-DA染色结果表明，在10和25 μM马兜铃素处理下，KYSE-150细胞内的内源性ROS生成增加。马兜铃素还促进了KYSE-150细胞的凋亡，这一现象通过DAPI、Annexin V-FITC/PI和双染色实验得到证实。Rh-123染色结果显示MMP水平显著降低。马兜铃素处理后，促凋亡蛋白Bax、细胞色素c、切割型Caspase-9和Caspase-3的水平显著升高，而抗凋亡蛋白Bcl-2的水平则降低。

结论

总体而言，本研究结果表明马兜铃素显著降低了食管癌细胞的存活率并促进了细胞凋亡。因此，它可能成为治疗食管癌的一种有前景的抗癌药物。