混合亲水作用方法对卡维地洛溶解度提升的影响

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Effect of Mixed Hydrotropy Approach on Solubility Enhancement of Carvedilol

本研究通过混合水合溶胀技术提高卡维地洛溶解度。采用溶剂蒸发法制备含烟酰胺、柠檬酸钠、苯甲酸钠的固体分散体，经XRD和FTIR分析表明体系无化学相互作用。结果显示烟酰胺与苯甲酸钠混合体系协同效应最显著，使卡维地洛溶解度提升最明显，固体分散体制剂溶解行为改善，且未改变药物晶体结构。该技术为低成本难溶性药物递送提供新方案。

　　

摘要

背景

在药物制剂中，药物的水溶性差仍然是一个严重的问题，这常常导致生物利用度降低。一种无需使用有机溶剂即可有效提高药物溶解性的方法是亲水性增溶技术。

本研究的目的是评估亲水性固体分散体的效果，并利用混合亲水性的原理来提高卡维地洛（一种水溶性较差的降压和心血管药物）的水溶性。

方法

使用了多种亲水性物质，如烟酰胺、柠檬酸钠和苯甲酸钠，以不同的浓度来评估卡维地洛的溶解性。为了寻找提高溶解性的协同效应，研究了混合亲水性体系。通过溶剂蒸发法制备了含有不同比例亲水性物质的卡维地洛固体分散体，并对其药物含量、溶解性和溶解行为进行了评估。采用X射线衍射（XRD）和傅里叶变换红外光谱（FTIR）技术来检测这些分散体的相容性和理化性质。

结果

与其他单一亲水性物质及其组合相比，烟酰胺和苯甲酸钠的组合在所研究的亲水性体系中显示出显著的协同增效作用，显著提高了卡维地洛在水中的溶解性。固体分散体配方表现出更好的溶解性能。XRD分析表明结晶性的改变有助于提高溶解性，而FTIR检测证实卡维地洛与亲水性物质之间没有发生化学相互作用。

结论

研究表明，使用低浓度的亲水性物质，混合亲水性固体分散体是一种实用、经济且环保的方法，可用于提高像卡维地洛这样的弱水溶性药物的溶解性和潜在生物利用度。