罗苏伐他汀钙固体分散体含口膜的制备与评价

本研究通过固体分散体技术提高洛伐他汀钙溶出度，结合口崩片剂型，制备最佳配方（SD-2，poloxamer 188，1:3 w/w），实现86.4%药物负载及11.5秒崩解，体外释放1分钟达80%，协同提升溶出与生物利用度。

　　

摘要

目的

固体分散制剂是一种常用的方法，用于提高药物的溶解度和释放速度。口溶薄膜可以加快药物的分解速度和释放速率，从而实现快速起效，并在一定程度上绕过首过效应。本研究旨在制备并评估一种罗苏伐他汀钙固体分散制剂，并将其纳入口溶薄膜中，以提高药物的生物利用度。

方法

采用热熔融法，以不同的药物与聚合物比例，制备了罗苏伐他汀钙的固体分散制剂。对这些制剂进行了溶解度、产率百分比、傅里叶变换红外光谱（FTIR）、差示扫描量热法（DSC）和X射线粉末衍射（PXRD）等性能表征。最优配方进一步用于制备以羧甲基纤维素为成膜剂的罗苏伐他汀钙口溶薄膜，并对其进行了体外释放研究。

结果

含有聚氧乙烯醚188（poloxamer 188）的固体分散制剂2（SD-2），在药物与聚合物的比例为1:3（w/w）时，显示出比纯罗苏伐他汀更高的溶解度提升。通过DSC和XRD分析证实了固体分散体的形成。SD-2成功制备成了口溶薄膜，其药物含量为86.4±1%，崩解时间为11.5±0.7秒。体外释放研究表明，1分钟内约有80%的药物被释放。

结论

将固体分散制剂与口溶薄膜结合成单一剂型，可以协同增强药物的溶解度和释放速率，从而可能提高口服生物利用度。