在关节炎大鼠模型中，开发并评估了一种含有槲皮素和白藜芦醇的双负载甘油体凝胶的疗效

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Development and Therapeutic Evaluation of a Dual-loaded Glycerosomal Gel of Quercetin and Resveratrol in an Arthritic Rat Model

通过甘油体微囊技术优化槲皮素与白藜芦醇协同递送系统，制备的Carbopol 940凝胶在急性关节炎模型中抑制肿胀达72%，慢性模型中总关节炎指数降低48.9%，并显著改善血象指标。该纳米载体实现了两者高效包封（92.58%±2.8%）和长效缓释（8小时累计释放78%）。

　　

摘要

研究目的

本研究的目的是开发一种局部使用的甘油体凝胶，该凝胶能够同时释放槲皮素和白藜芦醇，以治疗关节炎，从而克服这两种成分在皮肤中的渗透性差和溶解度低的问题。

方法

采用薄膜水化法制备甘油体，然后通过两级三因素完全因子设计对其进行了优化。在将这些甘油体加入Carbopol 940凝胶之前，先对优化后的脂质体进行了粒径和包封效率（EE）的评估。利用弗伦德完全佐剂（FCA）诱导的关节炎（慢性）和卡拉胶诱导的足部水肿（急性）模型，在Wistar大鼠中评估了该治疗方法的有效性。

结果

优化后的批次（Gs5）的包封效率为92.58±2.8%，粒径为168.8±10.1纳米。在八小时内，所得凝胶（Gs5G2）按照零级释放动力学实现了约78%的药物释放率。这种复合凝胶的效果明显优于吲哚美辛凝胶（32%），在急性动物模型中可抑制72%的水肿。该组合显著改善了血液学指标，包括血红蛋白和红细胞水平，并降低了白细胞计数，在慢性FCA模型中将总关节炎指数降低了48.9%。对治疗组的组织病理学检查显示关节间隙得到恢复，关节形态几乎恢复正常。

结论

槲皮素和白藜芦醇在甘油体载体中共同作用，提供了一种强效且长效的抗关节炎药物。与单独使用的多酚或传统的局部非甾体抗炎药相比，这种组合配方提供了更好的关节保护和抗炎效果。