格列本脲和二甲双胍漂浮微球的制备、优化与评估：2型糖尿病治疗的新方法

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Formulation, Optimization and Evaluation of Floating Microspheres of Glyburide and Metformin: A Novel Approach for Type 2 Diabetes Therapy

本研究设计并优化了以乙基纤维素和Eudragit聚合物为载体的胃滞留漂浮微球药物递送系统，用于二甲双胍和格列本脲，通过正交实验优化处方参数，成功获得粒径均匀（135.4μm）、包封效率高（89.1%）、药物负载适中的微球系统，FTIR和DSC证实药物与载体兼容稳定，为糖尿病治疗提供了延长胃滞留和控释的解决方案。

　　

摘要

目的

本研究旨在设计、开发并优化一种基于漂浮微球的胃滞留型药物输送系统，用于盐酸二甲双胍和格列本脲，以证明其实现药物在胃中长时间滞留和可控释放的可行性，从而改善2型糖尿病的管理。

方法

采用乳液-溶剂蒸发技术，使用乙基纤维素和Eudragit聚合物制备漂浮微球。应用Box-Behnken设计方法优化配方参数，包括药物比例、聚合物浓度和搅拌速度，以考察这些因素对颗粒大小、药物包封效率和药物释放的影响。对制备的微球进行了颗粒大小、表面形态、药物包封效率、体外浮力及药物释放情况的评估。通过FTIR、DSC、SEM和UV-Vis光谱法等表征技术，研究了药物的相容性、热行为和形态特征，重点分析其对药物输送性能的影响。

结果

优化后的配方（F-17）制备出了平均粒径为135.4 μm的均匀球形微球，具有较高的药物包封效率（89.1%）和满意的载药量（21.0%）。FTIR和DSC测试证实这两种药物在聚合物基质中的相容性和稳定性，进一步证明了该系统的可靠性，有助于改善治疗效果。

结论

所开发的盐酸二甲双胍和格列本脲漂浮微球系统成功实现了药物的长时间胃滞留和持续释放，为提高生物利用度、减少用药频率以及增强患者依从性提供了有效方法，有助于2型糖尿病的管理。

图形摘要

目的

本研究旨在设计、开发并优化一种基于漂浮微球的胃滞留型药物输送系统，用于盐酸二甲双胍和格列本脲，以证明其实现药物在胃中长时间滞留和可控释放的可行性，从而改善2型糖尿病的管理。

方法

采用乳液-溶剂蒸发技术，使用乙基纤维素和Eudragit聚合物制备漂浮微球。应用Box-Behnken设计方法优化配方参数，包括药物比例、聚合物浓度和搅拌速度，以考察这些因素对颗粒大小、药物包封效率和药物释放的影响。对制备的微球进行了颗粒大小、表面形态、药物包封效率、体外浮力及药物释放情况的评估。通过FTIR、DSC、SEM和UV-Vis光谱法等表征技术，研究了药物的相容性、热行为和形态特征，重点分析其对药物输送性能的影响。

结果

优化后的配方（F-17）制备出了平均粒径为135.4 μm的均匀球形微球，具有较高的药物包封效率（89.1%）和满意的载药量（21.0%）。FTIR和DSC测试证实这两种药物在聚合物基质中的相容性和稳定性，进一步证明了该系统的可靠性，有助于改善治疗效果。

结论

所开发的盐酸二甲双胍和格列本脲漂浮微球系统成功实现了药物的长时间胃滞留和持续释放，为提高生物利用度、减少用药频率以及增强患者依从性提供了有效方法，有助于2型糖尿病的管理。

图形摘要