通过脂质体共同递送视黄醇和烟酰胺：提高稳定性、增强皮肤渗透性，并提升抗衰老/亮肤效果

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Co-delivering Retinol and Niacinamide via Liposomes: Enhanced Stability, Efficient Skin Permeation, and Improved Anti-Aging/Skin-Brightening Efficacy

本研究开发了一种脂质体共递送系统（RN-Lip）用于克服视黄醇（RET）光氧不稳定性及烟酰胺（NA）透皮性差的问题，通过优化制备工艺和稳定性测试，证实该系统可显著提高RET和NA的包封效率（41.67%和19.47%）及皮肤保留率（1.5倍和3.8倍），并促进胶原I合成、抑制黑色素生成，同时保护细胞免受氧化损伤，展现出显著的抗衰老和美白协同效应。

摘要

目的

视黄醇（RET）和烟酰胺（NA）被广泛用于抗衰老和提亮肤色的护肤品中。然而，RET在光照和氧气的作用下不稳定，而NA的皮肤渗透性较差。本研究旨在开发一种脂质体共递送系统（RN-Lip），以克服这些局限性并增强这两种化合物的协同效果。

方法

通过脂质膜水化法制备RN-Lip，然后通过挤出工艺减小颗粒大小。对脂质体配方进行了优化，并在多种条件下评估了其稳定性。此外，还进行了体外经皮递送、细胞摄取、细胞毒性和细胞效应的评估。

结果

优化后的RN-Lip颗粒大小为147.03±3.76纳米。NA和RET的包封效率（EE）分别为19.47%和41.67%。脂质体包封提高了RET的稳定性，在室温下（避光保存）30天后，其保留率比游离态RET高7倍。与游离态NA和RET相比，脂质体包封使NA和RET在皮肤中的保留率分别提高了3.8倍和1.5倍，并进一步增强了细胞摄取。此外，与游离态RET和NA的组合相比，RN-Lip降低了B16F10细胞中的黑色素含量和酪氨酸酶活性，促进了BJ细胞中I型胶原蛋白的合成，并保护HaCaT细胞免受H?O?引起的氧化损伤。

结论

RN-Lip成功实现了RET和NA的共递送，克服了它们各自的局限性，并增强了其护肤效果。因此，该系统在先进的抗衰老和提亮肤色应用中具有巨大潜力。