PEG修饰的Niosome-水凝胶贴片系统用于地塞米松的持续经皮输送

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：PEG-modified Niosome–Hydrogel Patch System for Sustained Transdermal Delivery of Dexamethasone

地塞米松磷酸钠（DSP）经皮递送效率低，本研究开发PEG修饰尼泊金（NSs）负载HPMC贴片系统，通过乙醇注射法制备DSP-NSs并优化PEG/HPMC比例，固体贴片较凝胶贴片释放延长3倍，包封效率提升26.68%，粒径<200nm且稳定性提高，有效改善皮肤渗透与驻留。

　　

摘要

引言

磷酸氢化可的松（DSP）是一种亲水性皮质类固醇，广泛用于治疗炎症性和自身免疫性疾病；然而，其局部疗效受到皮肤渗透性差和在皮肤中停留时间短的制约，因此需要频繁使用。为了解决这些问题，将聚乙二醇（PEG）修饰的纳米囊（NSs）结合到聚合物水凝胶和贴片中，开发出一种用于持续药物递送和改善皮肤渗透性的经皮给药平台。

方法

通过乙醇注射法制备了载有DSP的纳米囊。研究了配方变量（胆固醇、表面活性剂以及包括聚氧乙烯醚（poloxamer）、PEG和羟丙基甲基纤维素（HPMC）在内的辅料）的影响。对这些纳米囊进行了粒径（Z）、多分散指数（PDI）、ζ电位、包封效率（EE）、形态（扫描电子显微镜，SEM）和相容性（傅里叶变换红外光谱，FTIR）的表征。通过实验设计明确了PEG和HPMC的作用。将优化后的纳米囊结合到水凝胶（如Carbopol、HPMC、NaCMC）和基于HPMC的固体贴片中，然后对其药物释放、体外皮肤渗透性和稳定性进行了评估。

结果

与未修饰的纳米囊相比，PEG修饰的纳米囊的包封效率显著提高（26.68 ± 0.02%，p < 0.05），同时其粒径仍保持在200纳米以下。基于HPMC的基质实现了持续释放；固体贴片比水凝胶具有更长的释放时间和更高的稳定性，同时增强了皮肤渗透性并延长了在皮肤中的停留时间。

结论

成功开发了一种基于PEG修饰纳米囊和HPMC的贴片系统，用于DSP的持续经皮递送。该递送平台表现出更高的包封效率、更长的药物释放时间、更长的皮肤停留时间、更好的配方稳定性以及有效的皮肤渗透性，这为其在抗炎治疗中的应用提供了潜力。