马匹口服两种不同形式白藜芦醇后的血浆浓度

《Journal of Equine Veterinary Science》：Plasma Concentrations Following Oral Administration of Two Different Forms of Resveratrol in Horses

该研究通过交叉设计比较磷脂包埋白藜芦醇和标准化白藜芦醇提取物在8匹健康马中的药代动力学特征，口服后血浆浓度在0.5至24小时均未超过检测限（1 ng/mL），两者Cmax、Tmax和AUC无显著差异，且未观察到不良反应。

　　

Cathleen Mochal-King | Rebecca Strunk | Linda Paul

密西西比州立大学兽医学院人口医学与病理生物学系，Wise Center Drive 240号，Starkville，MS 39762-6100

摘要

白藜芦醇是一种存在于多种植物中的化合物，有证据表明它可以作为马匹的补充剂使用，尤其是通过保护软骨细胞。以往关于白藜芦醇补充剂在马匹中临床效果的研究报告称其益处有限。迄今为止，尚无关于马匹体内白藜芦醇的药代动力学数据，但其他物种中白藜芦醇的生物利用度较低。在这项交叉研究中，检测了两种形式白藜芦醇的血浆浓度。每匹马通过鼻胃管分别接受单剂量的白藜芦醇磷脂或标准化白藜芦醇提取物（NMXRS37?），两次给药之间间隔6周的洗脱期。在给药前1小时以及给药后0.5小时、1小时、2小时、4小时、8小时、12小时和24小时采集血浆样本以测定白藜芦醇浓度。结果表明，白藜芦醇在马体内具有生物利用性。两种化合物之间的C_max、T_max或AUC没有显著差异。未观察到与白藜芦醇给药相关的不良反应。

章节摘录

引言

保护构成软骨的软骨细胞非常重要，因为这种组织的退化常常会导致骨关节炎（OA），这是一种影响受影响马匹表现和生活质量的疼痛性疾病[1,2]。软骨几乎没有自身的愈合能力，一旦受损，支持性治疗手段也非常有限，因此维持这种组织的健康成为一个备受关注的研究领域[3]。白藜芦醇是一种属于芪类的分子……

马匹

本研究在一家经机构动物护理和使用委员会（IACUC）批准的非临床实验室进行，批准协议号为23-397，批准日期为2023年12月11日，并遵循了《农业科学研究中农业动物护理和使用指南》。确定8匹马作为样本量足以有效测量药代动力学数据。本研究招募了来自试验设施马群的8匹健康马（n = 8）。

结果

所有8匹马均成功完成了研究，未出现任何不良反应。所有体检指标均在正常范围内，个体间差异很小。

第一和第二次给药期间给予的1000毫克白藜芦醇当量剂量分别为每公斤体重2.34毫克和2.28毫克。在每次给药后24小时内监测了血浆浓度。所有样本在给药前的白藜芦醇浓度均低于检测限（LLOQ，1 ng/mL）。

后续……

讨论

本研究描述了两种不同形式白藜芦醇单次肠内给药后的血浆浓度。通过交叉实验方法，可以在所有8匹马身上测量这两种形式白藜芦醇的数据。根据目前发表的研究，这是首次评估马匹肠内给药后白藜芦醇血浆浓度的研究。研究表明，磷脂包封形式与标准化白藜芦醇提取物之间的血浆浓度没有显著差异。

结论

本研究比较了口服给药的磷脂包封白藜芦醇和标准化白藜芦醇提取物的血浆浓度。结果表明，这两种形式的白藜芦醇都能在血浆中被检测到。肠内给药的磷脂包封白藜芦醇与标准化白藜芦醇提取物之间的血浆浓度没有差异。两种形式均未达到较高的浓度，且磷脂包封方式并未显著提高白藜芦醇的生物利用度。

作者贡献

CMK参与了概念设计、方法学制定和数据收集。RS负责统计分析。LP提供了研究资源和手稿准备。所有作者均对稿件修订做出了重要贡献，并批准了最终提交的版本。

资金信息

密西西比州立大学兽医学院发展办公室和Nutramax赞助了这项马匹临床研究

马匹体内两种不同形式白藜芦醇的药代动力学

作者贡献声明

Cathleen Mochal-King：撰写 – 审稿与编辑、初稿撰写、项目管理、方法学设计、资金筹集、数据管理、概念构思。Rebekah Strunk：撰写 – 审稿与编辑、数据分析。Linda Paul：初稿撰写、资源协调、方法学设计。