来自Streptomyces huasconensis NA10的Azaspiromycin及其与pentalenolactone衍生物的混合物，对Plutella xylostella具有杀虫活性

《Pest Management Science》：Azaspiromycin and pentalenolactone derivatives with insecticidal activities against Plutella xylostella from Streptomyces huasconensis NA10

小菜蛾幼虫是十字花科作物的主要全球性害虫，化学农药因环境毒性和抗药性问题亟需新型环保生物农药。本研究从海洋链霉菌NA10中分离出3个新化合物（azaspiromycin、pentalenolactone J、neopentalenolactone G）和1个已知化合物（pentalenolactone O），其结构通过谱学和量子化学计算确认，其中azaspiromycin含首见天然产物螺四氢吡喃-γ-内酰胺双环骨架。这些化合物对幼虫表现出中位致死剂量（LD50）5.1-25.5 μm，其中azaspiromycin（8.3 μm）和pentalenolactone O（5.1 μm）效果显著，与阳性对照阿巴米丁（4.2 μm）相当，且对家蚕安全。本研究首次报道这些螺内酯类化合物对东亚小菜蛾的杀虫活性及其生物合成途径。

　　

摘要

背景

Plutella xylostella（小菜蛾）幼虫是全球十字花科作物最具破坏性的害虫，造成了巨大的经济损失。然而，用于控制它们的化学农药对生态环境具有毒性，并且害虫已经产生了抗药性。因此，寻找具有杀虫活性且环保的化合物变得至关重要。

结果

Streptomyces huasconensis NA10的粗提物对P.?xylostella幼虫表现出显著的杀虫活性，通过基因组分析预测该菌株可能产生尚未描述的杀虫化合物。为了发现新的天然生物农药，研究人员从海洋来源的 NA10中分离出了三种新化合物（azaspiromycin、pentalenolactone J和neopentalenolactone G）以及一种已知化合物（pentalenolactone O），这些化合物的发现是基于杀虫活性筛选的结果。通过综合光谱数据分析和量子化学计算确定了它们的结构。值得注意的是，azaspiromycin含有一个独特的螺环四氢吡喃-γ-内酰胺双环骨架，这在天然产物中是首次报道的。此外，还推导出了这四种化合物的合理生物合成途径。在杀虫活性测试中，这些化合物显示出中等至强的杀虫效果[半数致死剂量（LD₅₀）为5.1–25.5 μm]。其中，azaspiromycin和pentalenolactone O的杀虫效果尤为显著（LD₅₀分别为8.3 μm和5.1 μm），与阳性对照剂abamectin（LD₅₀为4.2 μm）相当。急性毒性测试进一步表明这些化合物对非目标生物（蚕）是安全的。这是首次报道azaspiromycin和pentalenolactone衍生物对P.?xylostella幼虫具有杀虫效果。

结论

本研究表明，azaspiromycin和pentalenolactone衍生物作为新型生物农药，具有有效控制P.?xylostella的潜力。? 2026 化学工业协会。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。

数据可用性声明

支持本研究结果的数据可在本文的补充材料中找到。