综述：用于硫酸酶检测和生物成像的分子探针

《ChemBioChem》：Molecular Probes for Sulfatase Detection and Bio-Imaging

硫酯酶作为调控生物分子动态硫酸化状态的核心酶，其活性异常与癌症、结核病等重大疾病密切相关，成为重要的生物标志物和药物靶点。本文系统总结了荧光、光声、生物发光成像及近红外荧光/光声双模探针的最新进展，重点解析了基于自催化连接器、内禀电荷转移、光诱导电子转移及聚集诱导发光的酶激活探针设计策略，并探讨了纳米探针在手术导航、吸入诊断和抑制剂高通量筛选中的应用潜力。这些创新为硫酯酶活性时空可视化及精准诊疗提供了新范式。

　　

摘要

硫酸酯酶是调节生物分子动态硫酸化状态的关键酶，在人体生理学和病理学中具有重要的意义。异常的硫酸酯酶活性与多种疾病密切相关，如激素依赖性癌症、结核病等传染病、溶酶体贮积症以及细菌毒力，这使得这些酶成为重要的生物标志物和治疗靶点。本文综述了通过各种成像技术（如荧光、光声、凝胶内荧光测定和生物发光成像）选择性检测硫酸酯酶活性的小分子探针的进展。此外，还介绍了利用自燃连接剂、分子内电荷转移（ICT）、光诱导电子转移（PET）和比率传感技术，并结合聚集诱导发射（AIE）实现高特异性和灵敏度的酶激活探针。同时，我们探讨了基于底物和亲和力的探针设计，包括开启型、比率型和双模近红外荧光、化学发光及光声（NIRF/PA）探针，这些探针能够实现实时、无创和深部组织成像。特别关注了激素相关癌症中类固醇硫酸酯酶（STS）的活性检测，以及用于快速区分分枝杆菌菌株的细菌硫酸酯酶分析。此外，使用纳米探针和AIE基因的新策略在图像引导手术、可吸入诊断和高通量筛选酶抑制剂方面展现出潜力。这些创新为硫酸酯酶活性分析提供了坚实的基础，并通过实现体外和体内硫酸酯酶活性的时空可视化，为疾病诊断、抑制剂筛选和治疗监测提供了强大的工具。本文综述可能通过整合近期在硫酸酯酶靶向探针设计和成像策略方面的进展，激发开发适用于实际生物医学应用的新激活传感器的灵感。

图形摘要

本文综述了用于敏感成像和诊断的硫酸酯酶激活小分子探针的最新进展。采用了多种策略，包括分子内电荷转移（ICT）、光诱导电子转移（PET）、聚集诱导发射（AIE）、生物发光和双模近红外荧光/光声（NIRF/PA）。这些方法能够实现精确的疾病检测、酶活性分析和抑制剂筛选，并为生物医学研究、诊断开发和治疗指导提供了新的方向。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。

数据可用性声明

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