不含凝胶的储库型眼用制剂（含有马来酸噻吗洛尔）在原发性开角型青光眼或眼高压患者中的疗效与安全性

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Efficacy and Safety of Gel-Free Reservoir Ophthalmic Formulation Containing Timolol Maleate in Patients with Primary Open-Angle Glaucoma or Ocular Hypertension

开角型青光眼或眼高血压患者使用每日一次凝胶自由储库左旋多巴眼用溶液与每日两次常规左旋多巴眼用溶液进行6周多中心随机对照试验，结果显示两种方案眼压控制效果等效（平均差异±1.2 mmHg，P=0.2872-0.3643），均显著降低基线眼压（每日一次组7.52 mmHg，常规组6.73 mmHg），且安全性良好，主要不良反应为轻微眼部刺激和结膜充血。

　　

摘要

背景

每日一次的眼药水可以提高患者的依从性，并减少多次用药带来的麻烦。我们比较了不含凝胶的储液器与每日一次使用的马来酸噻吗洛尔制剂在疗效和安全性方面的表现，以及与每日两次使用的0.5%马来酸噻吗洛尔眼药水之间的差异。

方法

这是一项为期6周的、随机、开放标签、平行组、活性对照的多中心研究，研究对象为18岁及以上的原发性开角型青光眼（POAG）或眼高压（OHT）患者。100名患者被随机分配到每日使用一次0.5%马来酸噻吗洛尔眼药水的试验组，或每日两次使用0.5%伊莫洛尔马来酸眼药水的对照组（Timoptic^?）。在第三次、第四次和第五次就诊时，分别于两个时间点评估疗效终点与基线值的差异。

结果

每日一次使用的0.5%马来酸噻吗洛尔眼药水在降低眼内压（IOP）方面的疗效与每日两次使用的Timoptic^?相当（平均IOP差异及其95%置信区间在±1.2 mmHg范围内；P值分别为0.2872至0.3643）。在整个研究期间，试验组和对照组在基线变化方面均未显示出统计学上的显著差异（第8天、第15天和第43天的P值分别为0.2872、0.3144和0.3643）。研究过程中对IOP峰值效应的测量显示，试验组平均降低了7.52 mmHg，对照组降低了6.73 mmHg，两种制剂均显示出相较于基线的显著IOP降低效果。两组患者的总体安全性表现良好，最常见的不良事件是眼部刺激和结膜充血。

结论

不含凝胶的储液器制成的每日一次使用的马来酸噻吗洛尔眼药水，在治疗开角型青光眼或眼高压患者的升高IOP方面，与每日两次使用的Timoptic^?具有相同的疗效和良好的耐受性。

本研究的许可来自印度政府中央药品标准控制组织（新药品部门）卫生服务总局，授权函编号#10,217/935，日期2008年8月14日。