新型树状大分子超支化聚合物-Gd2O3复合材料的制备，该复合材料负载了鞘氨醇抑制剂I/II

《Chemistry & Biodiversity》：Preparation of Novel Dendrimeric Hyperbranched Polymer-Gd2O3 Composites Loaded With Sphingosine Inhibitor-I/II

功能化树状大分子纳米颗粒（BH40-PEG-F127-FA）通过超临界CO2辅助法成功负载Gd2O3和SKI-I/II抑制剂，具备靶向递送、药物缓释（192h）及磁共振成像潜力。结构验证显示纳米颗粒粒径190-255nm，形成胶束结构（35-190nm），CMC为0.001mg/mL，热分析证实稳定性。细胞实验表明对A549肺癌细胞选择性抑制，并诱导形态学变化，Beas-2B细胞影响较小。

　　

摘要

为了开发一种用于联合治疗和成像应用的靶向递送平台，合成了功能化的树状大分子纳米颗粒（BH40-PEG-F127-FA）。通过傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、¹H核磁共振（¹H-NMR）、¹³C核磁共振（¹³C-NMR）和MALDI-TOF质谱技术对大分子结构进行了确认，证实了其成功形成。这些纳米颗粒的流体动力学尺寸为190–255纳米，而透射电子显微镜观察显示其具有35至190纳米的胶束结构。该共聚物的临界胶束浓度约为0.001毫克/毫升（mg/mL）。热分析证明了BH40-PEG和BH40-PEG-F127-FA的稳定性。采用超临界二氧化碳（supercritical CO₂）方法将Gd₂O₃和鞘氨醇激酶抑制剂（SKI-I/II）加载到纳米颗粒中，加载后的结构完整性通过FT-IR和X射线衍射得到验证。在磷酸盐缓冲盐水（pH 6.7，37°C）中进行的药物释放研究表明，药物释放持续时间为192小时以上。对A549肺癌细胞和Beas-2B健康上皮细胞的细胞毒性实验显示了其选择性的抗增殖活性，共聚焦显微镜观察还发现了治疗引起的形态学变化。总体而言，BH40-PEG-F127-FA纳米颗粒作为生物相容性载体，在靶向治疗和多模态成像方面展现出巨大潜力。

图形摘要

通过超临界二氧化碳辅助方法成功制备了叶酸功能化的树状大分子纳米颗粒（BH40-PEG-F127-FA），并负载了Gd₂O₃和SKI-I/II，用于肺癌的诊疗（BH40-PEG-F127-FA-Gd₂O₃-SKI-I/II）。这些纳米载体表现出可控的药物释放行为、纳米级的尺寸分布以及负表面电荷。叶酸受体介导的靶向作用使得它们能够选择性进入癌细胞，从而增强细胞毒性并诱导细胞凋亡，同时将对健康细胞的影响降到最低。Gd₂O₃的加入为磁共振成像提供了额外的可能性，进一步突显了该诊疗系统的多功能性。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。

数据可用性声明

本文描述的研究未使用任何数据。