噻吩-胍胺类的设计、合成与评估：作为针对根结线虫（Meloidogyne incognita）的强效杀线虫剂

《Chemical and Biological Technologies in Agriculture》：Design, synthesis, and evaluation of thiophene-guanidinylamides as potent nematicidal agents against Meloidogyne incognita

　　

摘要

背景

根结线虫，尤其是 Meloidogyne incognita，会导致多种作物严重的产量损失，因此需要开发新的化学结构以克服传统杀线虫剂的局限性。在初步筛选韩国化学库时，化合物 64302 表现出很高的杀线虫活性，被认为是一个有前景的候选化合物。然而，其呋喃核心结构存在稳定性问题，这促使研究人员基于噻吩结构重新设计，以开发出稳定且有效的杀线虫剂。

结果

通过对目标化合物进行结构优化，合成了一系列噻吩-胍胺类衍生物。在合成的32个候选化合物中，6a、6d 和 6e 在1.0 mg L?1 的浓度下对 Meloidogyne incognita 的第二阶段幼虫表现出100%的体外杀灭效果。结构-活性关系分析表明，A环上的2-硝基取代基对活性至关重要，同时胍胺基团和噻吩B环也是关键的结构特征。在温室试验中，这三种先导化合物均表现出剂量依赖性的根结抑制作用，其中 6e 在所有测试浓度（50–450 mg L?1）下均实现了完全控制。与cadusafos不同，6e 不具有植物毒性，表明其具有较好的安全性和强烈的杀线虫效果。

结论

本研究发现噻吩-胍胺类化合物是一类对 Meloidogyne incognita 具有高效体外和体内活性的新型杀线虫剂。6e 的优异表现和无植物毒性特性使其成为开发下一代杀线虫剂的有希望的先导结构。

图形摘要

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