综述：环糊精：合成、药物应用、药物递送系统及安全性研究

《AAPS PharmSciTech》：Cyclodextrins: Synthesis, Pharmaceutical Applications, Drug Delivery Systems and Safety Perspectives

摘要

环糊精（CDs）是由α-(1,4)-连接的吡喃糖单元组成的环状寡糖，已成为多功能且用途广泛的药物辅料。现代药物开发中的一个主要挑战是，几乎一半新发现的药物分子在水中的溶解度较差，这不利于制剂开发、生物利用度和治疗效果。环糊精通过形成非共价包覆和非包覆复合物来克服这一限制，从而提高药物的溶解度、稳定性、溶出速率以及整体的生物药理性能。本文全面综述了环糊精的性质，包括其历史背景、结构特征以及通过环糊精葡甘露聚糖转移酶（CGTase）将淀粉转化为环糊精的生产过程。特别强调了CGTase催化的转糖基化反应，如环化、偶联和不对称化反应在环糊精合成中的关键作用。同时，还讨论了结构解析技术（如X射线晶体学、核磁共振光谱、分子动力学模拟和离子迁移质谱）的最新进展。文章对环糊精在制药领域的应用进行了深入评估，重点介绍了其作为增溶剂、风味掩盖剂以及在基于纳米载体的药物递送系统和靶向药物递送系统中的稳定剂的作用。此外，还探讨了环糊精在化妆品和皮肤药中的应用，特别是在提高制剂稳定性和实现可控药物递送方面的作用。最后，讨论了不同类型环糊精的药代动力学、毒理学安全性和监管认可度。总体而言，本文突显了环糊精作为连接超分子化学与先进药物递送系统的药物辅料日益重要的作用。

图形摘要

图中展示了(a)通过CGTase催化的转糖基化反应（包括不对称化、偶联、环化和水解四种机制）从淀粉制备环糊精的过程，以及(b)环糊精在制药、靶向递送和皮肤药中的应用。

此图片的替代文本可能是通过AI生成的。