《Synthetic Communications》：Synthesis of new phenothiazine-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine hybrids with promising antibacterial activity
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沙特阿拉伯阿尔朱夫省萨卡卡（Sakaka）阿尔朱夫大学（Aljouf University）理学院化学系
摘要
通过分子杂交技术，将生物活性化合物中的药效基团结合在一起，从而制备出具有更强抑菌效果的化合物。在本研究中，成功合成了一些基于吩噻嗪结构的2,7-二芳基吡唑[1,5-a]嘧啶类化合物1，这些化合物与不同的芳基团相连。通过将相应的3-芳基-1H-吡唑-5-胺与吩噻嗪类烯酮在回流乙醇中反应6–8小时，可高产率（80–94%）获得这些新型化合物。该反应由氢氧化胆碱（溶于H2O中，浓度为46%）催化进行。通过对多种细菌进行体外测试，发现这些新型化合物表现出广泛的抑菌活性。通常情况下，当芳基上含有吸电子基团时，其抗菌效果会得到提升。其中，化合物1c的吡唑并嘧啶结构在C2位连接4-氯苯基，在C7位连接4-硝基苯基，对金黄色葡萄球菌（S. aureus）和大肠杆菌（E. coli）的最低抑菌浓度（MIC）分别为2.38 μM和4.75 μM，显示出良好的抗菌效果；此外，它还对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）具有显著的抑菌作用，MIC/MBC值为4.75/19.0 μM。
