埃索美拉唑与法索拉赞在脂多糖刺激的RAW 264.7巨噬细胞中抗炎效果的比较

《BMC Pharmacology and Toxicology》：Comparison of the anti-inflammatory effects of esomeprazole and fexuprazan in lipopolysaccharide-stimulated RAW 264.7 macrophages

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摘要

背景

本研究旨在探讨埃索美拉唑（ESO）和富马酸芬鲁拉赞（FEXU）在脂多糖（LPS）刺激的RAW 264.7巨噬细胞中的抗炎作用，并通过检测电压门控钾通道1.3（Kv1.3）来阐述其作用机制。

方法

通过定量分析一氧化氮（NO）的产生情况以及通过定量实时聚合酶链反应（qRT-PCR）检测促炎介质和Kv1.3的表达情况，来评估ESO和FEXU的影响。此外，我们还通过Western blot分析检测了ESO和FEXU对丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路激活的抑制作用，具体方法是检测细胞外信号调节激酶（ERK）、c-Jun N端激酶（JNK）和p38的磷酸化状态。同时，我们利用免疫细胞化学（ICC）染色技术评估了ESO和FEXU对巨噬细胞极化的作用，特别是诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和分化簇蛋白206（CD206）的表达情况。

结果

ESO和FEXU均能减少一氧化氮的产生以及促炎介质和Kv1.3的表达。其中，FEXU对促炎介质和Kv1.3的抑制作用更为显著。这两种药物均能抑制MAPK信号通路的激活：FEXU主要降低JNK和p38的磷酸化水平，而ESO主要降低p38的磷酸化水平。FEXU还导致iNOS表达下降，进而使CD206的表达升高；相比之下，ESO对iNOS和CD206的表达水平没有显著影响。

结论

这些结果表明，FEXU的抗炎效果优于ESO，显示出其作为抗炎药物的潜力。