《Sustainable Chemistry and Pharmacy》:Valorization of native grape pomace through vesicular nanocarriers for the enhanced delivery of high-value natural bioactive compounds in green cosmeceutical applications
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研究人员针对葡萄酒产业中产生的农业工业副产物——葡萄果渣,指出其富含多酚类生物活性成分,但在药妆品配方中的应用受限于化学不稳定性、组分异质性和皮肤生物利用度低等问题。尽管囊泡纳米载体被广泛用于克服这些限制,但其与复杂多酚基质之间的相互作用仍缺乏深入理解,且不同
研究人员针对葡萄酒产业中产生的农业工业副产物——葡萄果渣,指出其富含多酚类生物活性成分,但在药妆品配方中的应用受限于化学不稳定性、组分异质性和皮肤生物利用度低等问题。尽管囊泡纳米载体被广泛用于克服这些限制,但其与复杂多酚基质之间的相互作用仍缺乏深入理解,且不同类型囊泡体系的比较研究较少。为此,本研究假设囊泡系统的组成及理化性质会差异性地调控葡萄果渣多酚的包封效率、稳定性和生物活性。研究人员采用绿色提取法从三个红葡萄品种(赤霞珠、马尔贝克、白帕姆帕纳红)中获得葡萄果渣提取物,并在产率、总酚含量和抗氧化能力方面进行表征。结果表明,白帕姆帕纳红品种的提取物表现最优,被进一步载入四种囊泡体系(脂质体 liposomes、乙醇体 ethosomes、传递体 transfersomes、含透皮促进剂的囊泡 PEVs),并从理化性质、包封效率和角质形成细胞氧化应激保护能力等方面进行评估。研究发现,囊泡组成显著影响胶体稳定性与生物反应,其中乙醇体表现出最高的包封效率(>96%)与胶体稳定性,而含透皮促进剂的囊泡在角质形成细胞中显示出最强的细胞保护作用,可在氧化损伤后维持高达97%的细胞活力。该结果凸显了白帕姆帕纳红葡萄果渣作为升级再造药妆原料的潜力,并强调囊泡系统在稳定多酚及增强外用抗氧化功效中的关键作用。
研究背景方面,全球药妆品市场近年来快速增长,尤其是含有天然活性成分的绿色药妆品备受关注。葡萄果渣作为葡萄酒酿造的主要副产物,富含花青素、黄烷醇、原花青素及二苯乙烯类等多酚,具有抗氧化、抗衰老及紫外线防护等皮肤健康益处。然而,这类分子普遍存在亲水或疏水性强、化学不稳定和低生物利用度等问题,限制了其在皮肤层面的渗透与作用。现有研究多集中于单一囊泡体系及单一模型化合物,缺乏对复杂植物化学混合物在不同囊泡环境中行为的系统比较。因此,研究人员旨在通过绿色提取结合多种囊泡递送系统,实现葡萄果渣多酚的高效包封与皮肤递送,并同时评估其环境可持续性。
关键技术方法方面,研究选取西班牙卡斯蒂利亚-拉曼查地区三种红葡萄品种的果渣为样本,采用加压液体萃取(PLE)技术,以乙醇-水混合溶剂在优化条件下获得多酚提取物。提取物经总酚含量(TPC)、DPPH与FRAP抗氧化能力测定筛选最优品种。随后,研究人员制备了四种囊泡体系(脂质体、乙醇体、传递体、含透皮促进剂的囊泡),并利用动态光散射与ζ电位分析其理化性质,通过透析结合DPPH法估算包封效率。稳定性测试在室温避光条件下进行60天。绿色度评估采用Path2Green与AGREEprep两种指标。生物学评价使用人永生化角质形成细胞(HaCaT),分别进行细胞相容性(MTT法)及过氧化氢诱导氧化应激下的细胞保护实验。
研究结果部分,首先在“葡萄果渣提取物的筛选与选择”中,研究人员发现白帕姆帕纳红品种的提取率最高(16.2%),总酚含量(62.1 mgGAE/g干果渣)和抗氧化能力(DPPH:33 mgGAE/g干果渣;FRAP:0.535 mmolFeSO4/g干果渣)均优于其他两个品种,因此被选为后续实验对象。主成分分析(PCA)显示该品种在所有变量上表现最佳。
在“白帕姆帕纳红葡萄果渣提取物的酚类特征”中,超高效液相色谱-电喷雾-四极杆飞行时间质谱(UHPLC-ESI-QTOF-MS)与高效液相色谱-二极管阵列检测-电喷雾串联质谱(HPLC-DAD-ESI-MS/MS)分析共鉴定出69种化合物,包括酚酸、黄烷-3-醇及其衍生物、黄酮醇、二苯乙烯类、花青素及其他酚类。非花青素部分以黄烷-3-醇和原花青素为主,花青素则以锦葵色素衍生物为主。
在“囊泡制剂的制备与表征”中,所有载药囊泡的平均粒径在159–180 nm范围内,多分散指数(PDI)大多低于0.2,ζ电位介于?45至?54 mV,表明体系胶体稳定性良好。乙醇体的包封效率最高(97%),而含透皮促进剂的囊泡略低(78%)。60天稳定性测试显示脂质体与乙醇体保持稳定,传递体出现轻微聚集。
在“提取方法的可持续性评估”中,Path2Green综合评分为0.685,AGREEprep评分为0.59,均超过绿色阈值,表明该工艺在原料利用、溶剂选择及产品应用方面具备可持续性,但加压液体萃取的能耗仍是短板。
在“体外人角质形成细胞实验”中,所有囊泡在150 μg/mL浓度下细胞存活率均高于80%。过氧化氢诱导氧化损伤后,游离提取物可将细胞存活率恢复至约70%,而含透皮促进剂的囊泡可使细胞存活率提升至约98%,显著优于其他体系。
讨论与结论部分,研究人员认为该研究成功将区域酿酒副产物转化为高价值皮肤功能成分,体现了循环经济的理念。白帕姆帕纳红葡萄果渣提取物配合合适的囊泡载体,可显著提升多酚的稳定性与皮肤细胞抗氧化保护效果,其中含透皮促进剂的囊泡表现最佳。研究结果为开发稳定、高效的绿色药妆品配方提供了可行路径,也为农业食品副产物的可持续增值提供了示范。