提高Platycodonic Radix在儿科应用中的适口性：结合基于LC-MS的苦味成分分析技术与HP-β-环糊精/木糖醇的口味掩盖策略

《International Journal of Pharmaceutics》：Improving the palatability of Platycodonic Radix for pediatric use: Integrating LC-MS-based bitter component profiling with an HP-β-Cyclodextrin/xylitol taste-masking strategy

　　

周志清|张世曼|方灿|程红|叶世生|袁金凤|蔡王艳|方子涵|吴飞|王有杰|薛峥|张新光

摘要

Platycodonic Radix （PR）是传统中医治疗儿科呼吸系统疾病的重要草药。然而，其强烈的苦味和持续的喉咙收敛感降低了患者的治疗依从性。本研究通过化学分析、感官评估和配方优化，建立了一种基于机制的味觉掩盖策略。首先使用人类测试小组和电子舌技术对PR的感官特性进行了量化分析。随后，通过液相色谱-质谱（LC-MS）对PR的水提取物进行了非靶向分析。利用BitterX辅助的TAS2R分子对接技术进一步筛选了可能的苦味成分。最终优化后的配方在两种含有经典草药组合“PR-Glycyrrhiza uralensis Fisch.”的儿科处方中得到了验证。LC-MS分析显示，PR煎剂中主要含有碳水化合物和苷类化合物，共计308种成分。对接结果表明，platycodigenin、polygalacic acid、lactone型platycodins、luteolin和木脂素对人体苦味受体TAS2R14、TAS2R44和TAS2R47具有较高的亲和力，证实了PR苦味的多元成分基础。在测试的辅料中，2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin（HP-β-CD）和木糖醇效果最为显著：HP-β-CD主要抑制了残留的苦味和收敛感，而木糖醇改善了初期的口感。将6.5% HP-β-CD与10%木糖醇（按重量计相对于PR的比例）结合使用后，PR煎剂的口感从“难以接受”转变为“甜美且无余味”，这一变化通过电子舌分析得到了证实。该策略在保持草药成分不变的情况下显著提升了两种儿科处方的适口性。这些发现表明，6.5% HP-β-CD与10%木糖醇的组合能有效缓解初期的苦味和喉咙刺激感，为提高传统植物疗法中儿童的用药依从性提供了一种实用且无损的方法。