《Journal of Advanced Research》：A multi-bioactive pesticide delivery nanosystem for precise and efficient management of pest stresses in rice
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研究人员开发了一种多功能无载体纳米农药体系EB@COS-4-FPA，旨在应对水稻生产中同时面临的昆虫与真菌复合胁迫。传统农药存在利用率低、系统性传导差及多重生物胁迫管理能力有限等问题，现有纳米递送系统亦常受限于负载量低、功能单一或依赖合成助剂。该研究通过将杀虫
研究人员开发了一种多功能无载体纳米农药体系EB@COS-4-FPA，旨在应对水稻生产中同时面临的昆虫与真菌复合胁迫。传统农药存在利用率低、系统性传导差及多重生物胁迫管理能力有限等问题，现有纳米递送系统亦常受限于负载量低、功能单一或依赖合成助剂。该研究通过将杀虫剂甲维盐（Emamectin Benzoate, EB）与两亲性分子壳寡糖-4-氟苯氧乙酸（Chitosan Oligosaccharide-4-Fluorophenoxyacetic Acid, COS-4-FPA）在水相中自组装，构建了该纳米体系。理化表征、光稳定性、叶面黏附及双向传导实验表明，该体系具备强叶面黏附性、优异紫外稳定性及系统性转运能力。生物测定结果显示，其对隐蔽性害虫（二化螟Chilo suppressalis和稻纵卷叶螟Cnaphalocrocis medinalis）的杀虫活性在实验室与田间试验中均显著提升。此外，该体系能激活宿主防御反应，增强水稻对褐飞虱Nilaparvata lugens和稻瘟病菌Magnaporthe oryzae的抗性。该制剂以水为介质制备，无需额外有机溶剂或表面活性剂，且在斑马鱼急性毒性实验中表现出较低毒性，凸显其环境相容性。综上，EB@COS-4-FPA集高效递送与内源免疫激活于一体，可为水稻多样化生物胁迫提供持久且系统的防护，为可持续农业病虫害管理提供了一种绿色多功能纳米平台。
研究背景与意义
水稻作为全球半数人口的主粮作物，常遭受多种病虫害的复合侵袭，尤其是二化螟、稻纵卷叶螟、褐飞虱及稻瘟病菌等并发危害，导致产量严重损失。传统化学防治依赖多次施药与桶混，易造成药剂不相容、利用率低及环境污染等问题。现有纳米农药递送系统虽能改善叶面附着与控释性能，但普遍存在载药量低、制备工艺复杂、功能单一及潜在材料毒性等局限，难以同时应对多重生物胁迫。因此，开发兼具高效递送、系统传导与宿主免疫激活功能的绿色纳米农药平台成为迫切需求。该研究成果发表于《Journal of Advanced Research》，为解决水稻复杂生物胁迫提供了创新策略。
关键技术方法
研究人员首先通过酰胺偶联反应合成了两亲性功能分子COS-4-FPA，并将其与甲维盐在水中自组装形成纳米颗粒EB@COS-4-FPA。采用动态光散射（DLS）、透射电子显微镜（TEM）和高性能液相色谱（HPLC）进行理化表征；利用激光共聚焦显微镜（CLSM）结合荧光标记示踪其在水稻体内的双向传导行为；通过室内生物测定与江苏淮安田间试验评估对稻纵卷叶螟的防控效果；结合转录组学分析与实时荧光定量PCR（qPCR）解析其诱导的植物免疫机制；并以水稻幼苗与斑马鱼为模型进行生物安全性评价。
研究结果
制备与表征：COS-4-FPA通过疏水相互作用与甲维盐自组装形成粒径约133 nm的均匀球状纳米颗粒，载药量达50%，临界胶束浓度（CMC）为24.7 mg/L，在水相中稳定分散。傅里叶变换红外光谱（FTIR）、X射线衍射（XRD）及核磁共振氢谱（1H NMR）证实了非共价相互作用驱动的组装过程。
形成机制：分子动力学模拟显示，组装主要由疏水效应驱动，伴随COS-4-FPA链构象压缩与体系总能量下降，形成热力学稳定的纳米结构。
光稳定性、储存稳定性与释放行为：COS-4-FPA的芳香结构赋予纳米体系优异紫外屏蔽能力，使甲维盐光解半衰期延长至28.76小时，较原药提升3.1倍。该体系在25℃下储存420天仍保持粒径与载药量稳定，且在pH 5条件下可实现97.52%的快速释放，呈现pH响应特性。
叶面黏附与沉积：EB@COS-4-FPA显著降低表面张力至优于商业剂型，接触角降至87.0°，并在水稻叶片形成均匀纳米膜层，大幅提升叶面持留量。
双向传导：荧光示踪与HPLC定量分析证实，该纳米体系经根施可向上传导至茎叶，经叶施可向下输送至根系，在48小时内维持有效药物浓度。
杀虫活性：对稻纵卷叶螟与二化螟的室内毒力显著提升，田间防效优于商业微乳剂。尤其对隐蔽性二化螟，根施7天后死亡率接近100%，体现持久系统性药效。
纳米颗粒的多功能性：COS-4-FPA本身可激活水稻免疫。预处理后能显著抑制稻瘟病病斑扩展，上调OsCERK1、OsWRKY45、OsPR1a等免疫基因表达。同时，该分子可诱导水稻产生酚类物质沉积，降低褐飞虱存活率，实现“化学防控+免疫激活”双重功能。
转录组学机制解析：转录组分析揭示EB@COS-4-FPA调控胞吞作用、ABCG转运蛋白及MAPK信号通路，促进活性氧（ROS）爆发、细胞壁加固及茉莉酸（JA）合成，从分子层面阐释了其双向传导与广谱抗性的协同机制。
生物安全性：该纳米体系对水稻种子萌发与幼苗生长无不良影响，且斑马鱼急性毒性LC50（12 h）为1.536 mg/L，显著低于原药及商业剂型，证明其作物相容性与环境友好性。
讨论与结论
研究人员指出，EB@COS-4-FPA通过一步自组装实现了无载体、高载药与多功能集成，克服了传统剂型缺陷。其核心优势在于将甲维盐的高效杀虫活性与COS-4-FPA的免疫诱抗功能相结合，既提升了药剂在植物体内的传导效率与持效期，又通过激活植物自身防御系统增强了对刺吸式害虫与真菌病害的广谱抗性。尽管该体系在实验室与初步田间试验中表现优异，其环境归趋、大规模生产成本及长期生态效应仍需进一步评估。总体而言，该研究为开发下一代绿色、智能、多功能的纳米农药提供了重要范式，对推动农业可持续发展具有重要意义。
