《Microbial Pathogenesis》：Exploring the Biomedicinal Properties of Padina boergesenii ethanolic extract against human Pathogens: An In Vitro Approach
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Balaji Thirupathi | Ramasamy Ramasubburayan | Rajendran Ganapathy | Rajakannan Venkatachalam | Prasanth Gunasekaran | Grasian Immanuel | San
Balaji Thirupathi | Ramasamy Ramasubburayan | Rajendran Ganapathy | Rajakannan Venkatachalam | Prasanth Gunasekaran | Grasian Immanuel | Santhiyagu Prakash | Thirumurugan Durairaj
印度泰米尔纳德邦Chengalpattu市Kattankulathur的SRM科学技术学院科学与人文学院生物技术系，邮编603203
摘要
海藻因其高生产力以及丰富的营养、生物医学和药用特性而受到重视。本研究调查了从印度泰米尔纳德邦Mannar湾采集的褐藻Padina boergesenii的植物化学成分和生物活性。植物化学分析确认其中含有多种代谢物，包括生物碱、苷类、甾体、萜类、黄酮类、酚类和蛋白质。定量分析显示，总黄酮含量为19.83 mg QE/g，总酚含量为44.93 mg GAE/g。乙醇提取物对大肠杆菌、变形链球菌和粪肠球菌表现出优异的抗菌活性，抑菌圈分别为15 ± 0.88至21 ± 0.84 mm，最小抑菌浓度（MIC）为6.25至25 μg/mL，最小杀菌浓度（MBC）为12.5至50 μg/mL。在不同时间间隔内，该提取物能够抑制病原菌的生物膜形成（12%至97%）并增加细胞外蛋白质的泄漏（10%至82%），进一步证实了其抗菌作用。其抗氧化活性表现出剂量依赖性的自由基清除能力，而α-淀粉酶抑制作用的IC50值为16.12 μg/mL，表明其具有很强的抗糖尿病潜力。细胞毒性实验表明，该提取物对MCF-7和HepG-2细胞系具有抗癌作用，IC50值分别为73.32 μg/mL和31.63 μg/mL。生物相容性评估显示，该提取物具有中等程度的溶血作用（IC50：5.95 μg/mL），并对卤虫幼体具有细胞毒性（LC50：61.23 μg/mL）。LC-MS分析与分子对接研究表明，milbemycin和青蒿素可能是这些药理效应的主要贡献成分。综上所述，P. boergesenii是未来药物研究的宝贵候选对象。
引言
海洋生态系统孕育了丰富的植物多样性，其中海藻是重要组成部分，主要包括红藻、褐藻和绿藻。海藻是一类多样化的水生大型植物，已成为具有广泛生物医学应用潜力的生物活性物质的宝贵资源。这些生态系统中富含多种次级代谢物，如多糖、矿物质和维生素，对人类健康至关重要[1]。特别是藻酸盐被认为具有减轻氧化应激、清除自由基的作用，其中褐藻中的卡拉胶、红藻中的岩藻聚糖和绿藻中的乌尔凡具有这些功效[2]。此外，某些海藻提取物（如Sargassum、Turbinaria、Gracllaria、Chondrus、Ascophylum、Enteromorpha、Ulva和Caulerpa）的抗癌效果已被证实，能够诱导癌细胞（如MCF-7、HepG和HT-29）凋亡并抑制肿瘤生长[2]。如今，分子对接已成为药物发现中的重要工具，用于预测候选化合物与靶蛋白之间的相互作用。本研究将选定化合物与癌症相关蛋白进行对接，通过结合结合亲和力、活性位点相互作用和复合物稳定性等指标评估其抗癌潜力。因此，分子对接为基于天然产物的药物发现中的植物化学物质筛选提供了重要依据[3]。海藻的广泛生物医学潜力凸显了它们作为天然和创新治疗剂的巨大价值，可用于应对多种紧迫的人类疾病。
不断出现的严重健康威胁，包括抗菌素耐药性（AMR）、糖尿病等，促使研究人员关注天然疗法的研究[4]。多重耐药细菌感染加上生物膜的形成给医疗干预带来了巨大挑战，凸显了开发新的抗菌策略和加强全球卫生系统管理的迫切需求[5]。海藻的生物医学应用非常广泛，如抗菌、抗真菌、抗癌、抗糖尿病、抗炎、抗凝和抗病毒等，这得益于其中丰富的植物化学成分，如甾体、蛋白质、萜类、黄酮类和酚类[6]。褐藻（Phaeophyceae）的生物活性成分对人类健康具有显著益处，尤其是岩藻多糖（fucoidan），它是一种强效的抗氧化剂和抗炎物质，能预防癌症和心血管疾病等慢性疾病[2]，同时具有抗炎作用，可缓解关节炎和炎症性肠病[7]。此外，褐藻中的多酚类化合物（如florotannin）已被证明能诱导乳腺和结肠组织的程序性细胞死亡，从而抑制肿瘤进展和生长[8]。最近的研究发现，Padina提取物能抑制多重耐药细菌的生长和生物膜形成，使其成为新型抗菌剂的潜在来源[9]。
在各种海藻中，P. boergesenii是一种常见的褐藻，主要生长在热带和亚热带沿海地区。P. boergesenii含有丰富的生物活性化合物，近年来因其潜在的治疗用途而受到广泛关注。特别是其中的florotannins、fucoxanthin和硫酸化多糖等次级代谢物具有多种生物功能[10]。这些化合物的抗炎作用已得到充分证实，它们能够抑制炎症反应并控制免疫反应，因此在治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病方面具有应用价值。P. boergesenii还表现出显著的抗菌效果，尤其是对抗抗菌素耐药性细菌，而这已成为一个重要的公共卫生问题。该藻类的生物活性分子能有效抑制生物膜的形成，从而在治疗持续性感染和其他生物医学应用中发挥关键作用（见表1）。选择P. boergesenii作为研究对象，是因为它在印度东海岸分布广泛且富含多种具有治疗潜力的生物活性化合物。尽管已有许多海藻代谢物被研究，但P. boergesenii>在生物医学应用方面的研究仍相对较少。为填补这一空白，我们选择了P. boergesenii>作为有前景的候选对象，同时注意到整合多种生物活性的综合研究仍较为有限[10, 11]。
鉴于糖尿病等健康问题的日益严重，开发新的治疗方法变得十分必要。在这方面，海洋藻类α-淀粉酶抑制剂成为糖尿病治疗新方法研究的重要领域[12]。最新研究表明，使用P. boergesenii的水提取物制备的纳米颗粒对多重耐药细菌表现出显著的抗癌和抗菌活性[13, 14, 15, 16]。与以往仅关注单一活性或水提取物的研究不同，本研究使用了Padina boergesenii的乙醇提取物，将植物化学成分与多种生物活性联系起来，并结合LC-MS分析和分子对接技术评估其潜在的生物医学应用。这种综合方法提供了机制上的见解，并突出了milbemycin和青蒿素等化合物的贡献作用。
章节摘录
P. boergesenii的采集与鉴定
从印度泰米尔纳德邦Ramanathapuram市Mandapam的Seeniappa Dargha（9.260204° N, 79.071047° E）的Mannar湾采集了新鲜的P. boergesenii藻体。该物种通过标准分类学参考文献进行了鉴定。样本被保存在印度泰米尔纳德邦Ramanathapuram市Mandapam可持续水产养殖中心（MCeSA）的海洋生物技术研究实验室的标本馆中。
乙醇提取物的植物化学成分
海洋海藻，尤其是褐藻、红藻和绿藻，含有多种生物活性化合物。这些化合物赋予海藻开发新药物成分的巨大价值[33]。在Padina属海藻中，如P. pavonica、P. boergesenii和P. tetrastromatica富含多酚类、萜类和黄酮类等化学成分[33]。
结论
P. boergesenii的乙醇提取物表现出多种生物活性，包括对大肠杆菌、粪肠球菌和变形链球菌的抗菌作用；抗氧化作用（DPPH、FRAP和PHMA检测）；以及α-淀粉酶抑制作用，表明其具有类似抗糖尿病的潜力。该提取物还降低了HepG2和MCF-7细胞的存活率，初步的生物相容性检测显示其具有中等程度的溶血作用，并对卤虫幼体具有毒性，这提示其作用可能具有剂量依赖性。
作者贡献声明
Balaji：方法学设计、数据分析、软件使用、数据可视化、初稿撰写。Ramasubburayan：审稿和验证。Rajendran：数据管理、数据分析。Rajakannan、Prasanth G：软件使用、数据可视化。Grasian Immanuel、Prakash：数据分析、数据可视化、审稿和编辑。Thirumurugan：监督、概念构思、数据管理、审稿和编辑。
作者声明仅使用人工智能（AI）工具辅助语言编辑、语法校正和文本清晰度提升。所有智力内容、数据分析、结果解释和结论均由作者负责。AI工具未生成原始研究数据、结果或科学解释。
作者声明没有已知的可能影响本文研究的财务利益冲突或个人关系。
作者衷心感谢纳米技术研究中心（NRC）、SRM科学技术学院的科学与人文学院以及泰米尔纳德邦Nagapattinam的J. Jayalalithaa渔业大学提供的研究所需设施。
