环丙基-1,1-二腈作为五原子合成子：区域选择性的环开环反应以及基于酮烯亚胺-烯胺的腈类间缩合反应，为合成吡啶类化合物提供了新途径

《The Journal of Organic Chemistry》：Cyclopropyl-1,1-Dinitrile as a Five-Atom Synthon: Regioselective Ring-Opening and a Keteneimine–Enamine-Based Nitrile-to-Nitrile Condensation Affording an Entry to Pyridines

　　

Ayan Acharya | Mithilesh Nagpure | Kriti Mehta | Savita Negi | Prasad V. Bharatam | Sankar K. Guchhait

药物化学系，S.A.S. Nagar，Mohali，旁遮普邦 160062，印度

我们报道了一种供体-受体环丙烷（DAC）区域选择性开环反应以及一种直接的腈类化合物间的官能团缩合反应，这种反应与传统的官能团偶联和缩合方法有所不同。该反应能够生成芳基环丙基-1,1-二腈类化合物，为多官能化吡啶的合成提供了有效途径。通过控制实验、密度泛函理论（DFT）计算及相关研究证实，金属-DAC-腈复合物以及BTMG在实现DAC区域选择性开环、脱硅氰化反应以及酮烯-亚胺-烯胺导向的缩合过程中起着关键作用。此外，我们还合成了多种多样的N-杂环骨架结构及药物活性基团。