选择新型的小分子uPA潜在抑制剂作为抗癌药物，用于治疗乳腺癌

《Scientific Reports》：Select novel small-molecule uPA potential inhibitors as anti-cancer agents against breast cancer

　　

摘要

癌症转移是全球发病率和死亡率的重要因素。尿激酶型纤溶酶原激活剂（uPA）及其受体（uPAR）在促进异常细胞转移和肿瘤进展中起着关键作用。本研究探讨了新型uPA/uPAR化合物作为多种类型肿瘤潜在抗癌靶点的可行性。研究人员筛选了多种化合物，评估了它们对uPA及其受体相互作用的生物活性和抑制效果，发现一种最初为治疗多发性硬化症而开发的化合物具有显著的抗癌潜力。该化合物对侵袭性三阴性乳腺癌细胞系MDA-MB-231的IC??值低至1.4 μM，远低于化疗药物米托蒽醌。用KCO241和KCO246处理的MDA-MB-231细胞表现出选择性的抗癌活性，能够诱导细胞凋亡途径，显示出良好的抗癌效果。研究表明，这些新型uPA抑制剂在治疗转移性癌症和调控疾病进展方面具有潜在的应用价值。后续的临床前体内研究将进一步评估其安全性、药理特性及临床转化的可能性。