LSD1促进肿瘤发生发展的机制和靶向治疗研究进展

　　

摘要: 赖氨酸特异性去甲基化酶1 (lysine-specific demethylase 1, LSD1) 是黄素腺嘌呤二核苷酸依赖型单胺氧化酶家族的成员之一, 在多种肿瘤细胞中均高表达。LSD1参与肿瘤细胞增殖、侵袭、分化及免疫细胞杀伤等多种进程, 在肿瘤进展中起到关键作用。研究发现, LSD1不仅通过去甲基化组蛋白和非组蛋白底物发挥作用, 同样也可以通过不依赖去甲基化酶活性的蛋白-蛋白相互作用多样化地发挥促肿瘤功能。随着对LSD1促肿瘤机制研究的日益深入, 靶向LSD1治疗肿瘤已经成为领域研究热点。本文对LSD1作用于不同蛋白所发挥的促癌功能进行综述, 同时对进入临床阶段的LSD1抑制剂进行了整理。对LSD1在肿瘤中功能的全面理解将为开发更有效及更具特异性的LSD1抑制剂提供理论支撑, 为靶向LSD1发挥更好的抗肿瘤治疗指明方向。