利用固定化β2-肾上腺素受体色谱法对大黄（Radix et Rhizoma Rhei）的生药及加工品进行药效学物质基础研究

《Medicinal Chemistry Research》：Pharmacodynamic material basis investigations of the crude and processed Radix et Rhizoma Rhei by the immobilized β2-adrenoceptor chromatography

摘要

大黄（Radix et Rhizoma Rhei，简称DaHuang或DH）经过不同的加工处理后，其治疗效果总是有所不同，这是因为其中所含化合物之间的相互作用在不断变化。本文建立了一种色谱方法，该方法使用固定的β₂-肾上腺素受体（β2-AR）作为固定相，用于分离大黄原料及其加工产物中的生物活性化合物。具体步骤包括：在大肠杆菌系统中表达β₂-AR；通过一步特异性共价反应将受体固定在多孔硅胶表面；利用固定的β₂-AR柱并行筛选大黄原料及加工产物提取物中的生物活性化合物；通过质谱法鉴定这些化合物；通过注射量依赖性方法评估化合物的结合能力；以及通过分子对接技术研究被保留化合物的潜在结合机制。最终鉴定出五种能够特异性结合到固定β₂-AR柱上的生物活性化合物，其中三种来自大黄加工产物。这些化合物与受体的结合常数分别为：chrysophanol-8-O-β-glucoside为（5.78?±?0.25）×10⁵ M^??1，emodin-8-O-glucoside为（0.70?±?0.02）×10⁵ M^??1，aloe emodin为（12.72?±?1.83）×10⁵ M^??1，emodin为（1.34?±?0.07）×10⁵ M^??1，physcion为（2.96?±?0.17）×10⁵ M^??1。这些结果不仅证实了固定受体色谱法在揭示大黄原料及其加工产物药理活性基础方面的可行性，还为阐明加工后药物的药理作用机制提供了新的途径。

此图片的替代文本可能是由人工智能生成的。

大黄（Radix et Rhizoma Rhei，简称DaHuang或DH）经过不同的加工处理后，其治疗效果总是有所不同，这是因为其中所含化合物之间的相互作用在不断变化。本文建立了一种色谱方法，该方法使用固定的β₂-肾上腺素受体（β2-AR）作为固定相，用于分离大黄原料及其加工产物中的生物活性化合物。具体步骤包括：在大肠杆菌系统中表达β₂-AR；通过一步特异性共价反应将受体固定在多孔硅胶表面；利用固定的β₂-AR柱并行筛选大黄原料及加工产物提取物中的生物活性化合物；通过质谱法鉴定这些化合物；通过注射量依赖性方法评估化合物的结合能力；以及通过分子对接技术研究被保留化合物的潜在结合机制。最终鉴定出五种能够特异性结合到固定β₂-AR柱上的生物活性化合物，其中三种来自大黄加工产物。这些化合物与受体的结合常数分别为：chrysophanol-8-O-β-glucoside为（5.78?±?0.25）×10⁵ M^??1，emodin-8-O-glucoside为（0.70?±?0.02）×10⁵ M^??1，aloe emodin为（12.72?±?1.83）×10⁵ M^??1，emodin为（1.34?±?0.07）×10⁵ M^??1，physcion为（2.96?±?0.17）×10⁵ M^??1。这些结果不仅证实了固定受体色谱法在揭示大黄原料及其加工产物药理活性基础方面的可行性，还为阐明加工后药物的药理作用机制提供了新的途径。

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