用于结肠癌中纳林苷递送的靶向聚合物纳米海绵：优化与临床前评估

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Targeted Polymeric Nanosponges for Naringin Delivery in Colon Cancer: Optimization and Preclinical Evaluation

摘要

背景与目的

结直肠（结肠）癌是全球主要的健康问题，2022年新增病例达190万例，死亡人数超过90万。柚皮苷（NG）是一种植物来源的黄酮类化合物，具有抗癌活性，尤其是对结直肠癌（CRC），但其溶解度低且口服生物利用度较差。为了解决这一问题，我们开发了靶向聚合物纳米海绵，用于将柚皮苷输送到结肠部位。本研究旨在利用响应面法制备并优化载有柚皮苷的纳米海绵（NGNS），以用于结直肠癌的治疗。

方法

采用32中心复合面心设计（CCFD），改变Eudragit RS-100（X?）和聚乙烯醇（PVA）的浓度（X?）。NGNS通过超声辅助溶剂蒸发法制备。响应变量包括粒径（nm，Y?）、药物释放率（%，Y?）以及24小时内的累积药物释放量（%，Y?）。

结果

优化后的配方表现出粒径标准偏差（PS）为228.17±5.46，颗粒分布指数（PDI）为0.31±0.01，Z电位（ZP）为-10.05±1.1 mV，药物释放率为85.67±2.06%，24小时内的药物释放量为96.12±1.03%，达到87.11±1.93%。扫描电子显微镜（SEM）图像显示其具有多孔性的球形结构。ATR-FTIR和差示扫描量热法（DSC）研究证实各组分之间没有显著相互作用。体外实验表明，NGNS对HT-29结肠癌细胞具有剂量依赖性的细胞毒性，显著降低了细胞活力并诱导细胞凋亡和G1期细胞周期停滞。在大鼠结肠癌模型中，与游离柚皮苷或对照组相比，NGNS处理显著减少了肿瘤细胞的数量。

结论

这些发现表明，NGNS作为一种口服、靶向结肠的递送系统，能够提高柚皮苷的生物利用度和抗癌效果，具有创新性。

图形摘要

此图片的替代文本可能是由AI生成的。

背景与目的

结直肠（结肠）癌是全球主要的健康问题，2022年新增病例达190万例，死亡人数超过900万。柚皮苷（NG）是一种植物来源的黄酮类化合物，具有抗癌活性，尤其是对结直肠癌（CRC），但其溶解度低且口服生物利用度较差。为了解决这一问题，我们开发了靶向聚合物纳米海绵，用于将柚皮苷输送到结肠部位。本研究旨在利用响应面法制备并优化载有柚皮苷的纳米海绵（NGNS），以用于结直肠癌的治疗。

方法

采用32中心复合面心设计（CCFD），改变Eudragit RS-100（X?）和聚乙烯醇（PVA）的浓度（X?）。NGNS通过超声辅助溶剂蒸发法制备。响应变量包括粒径（nm，Y?）、药物释放率（%，Y?）以及24小时内的累积药物释放量（%，Y?）。

结果

优化后的配方表现出粒径标准偏差（PS）为228.17±5.46，颗粒分布指数（PDI）为0.31±0.01，Z电位（ZP）为-10.05±1.1 mV，药物释放率为85.67±2.06%，24小时内的药物释放量为96.12±1.03%，达到87.11±1.93%。扫描电子显微镜（SEM）图像显示其具有多孔性的球形结构。ATR-FTIR和差示扫描量热法（DSC）研究证实各组分之间没有显著相互作用。体外实验表明，NGNS对HT-29结肠癌细胞具有剂量依赖性的细胞毒性，显著降低了细胞活力并诱导细胞凋亡和G1期细胞周期停滞。在大鼠结肠癌模型中，NGNS处理显著减少了肿瘤细胞的数量，相比游离柚皮苷或对照组效果更佳。

结论

这些发现表明，NGNS作为一种口服、靶向结肠的递送系统，能够提高柚皮苷的生物利用度和抗癌效果，具有创新性。

图形摘要

此图片的替代文本可能是由AI生成的。